新功能使用赫斯特33342年22活动的分析。

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穆勒H, Klinkhammer W, Globisch C, Kassackμ,Pajeva本土知识,威斯米

新功能使用赫斯特33342年22活动的分析。

Bioorg医疗化学。2007年12月1;15 (23):7470 - 9。Epub 2007年8月21日。

PubMed ID

17890094 (在PubMed

]

文摘

在这项研究中,我们描述一个简化,HTS-capable功能分析的多药耐药性(MDR)转运蛋白22 (P-gp)根据其底物赫斯特33342年。赫斯特33342年的物理化学性质和巨大的环境依赖它的荧光强度均匀的方式进行分析。这一新的分析作为一种有效的工具来估计的效力10公认P-gp基质和调节器。此外,这些化合物的效力也估计钙黄绿素的测定。赫斯特33342年和钙黄绿素是所有化合物测试化验成果显著可比。主成分分析(PCA)文献数据应用抑制P-gp活动和我们的结果在33342年赫斯特和钙黄绿素试验表明相似功能相比交通化验。然而,这些功能之间没有相关性可以被探测到的化验和atp酶活性测定。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
环孢霉素	22 - 1	集成电路50 (nM)	1413年	N /一个	N /一个	细节
环孢霉素	22 - 1	集成电路50 (nM)	234423年	N /一个	N /一个	细节
地尔硫卓	22 - 1	集成电路50 (nM)	70794578	N /一个	N /一个	细节
地尔硫卓	22 - 1	集成电路50 (nM)	42658年	N /一个	N /一个	细节
地尔硫卓	22 - 1	集成电路50 (nM)	61660年	N /一个	N /一个	细节
伊马替尼	22 - 1	集成电路50 (nM)	66069345	N /一个	N /一个	细节
伊马替尼	22 - 1	集成电路50 (nM)	7244年	N /一个	N /一个	细节
伊马替尼	22 - 1	集成电路50 (nM)	12589年	N /一个	N /一个	细节
Nicardipine	22 - 1	集成电路50 (nM)	4786年	N /一个	N /一个	细节
Nicardipine	22 - 1	集成电路50 (nM)	5129年	N /一个	N /一个	细节
Nicardipine	22 - 1	集成电路50 (nM)	3630781	N /一个	N /一个	细节
孕酮	22 - 1	集成电路50 (nM)	48977882	N /一个	N /一个	细节
孕酮	22 - 1	集成电路50 (nM)	47863年	N /一个	N /一个	细节
孕酮	22 - 1	集成电路50 (nM)	48978年	N /一个	N /一个	细节
利血平	22 - 1	集成电路50 (nM)	13182567	N /一个	N /一个	细节
利血平	22 - 1	集成电路50 (nM)	3020年	N /一个	N /一个	细节
利血平	22 - 1	集成电路50 (nM)	3236年	N /一个	N /一个	细节
维拉帕米	22 - 1	集成电路50 (nM)	4571年	N /一个	N /一个	细节
维拉帕米	22 - 1	集成电路50 (nM)	6607年	N /一个	N /一个	细节
维拉帕米	22 - 1	集成电路50 (nM)	134896288	N /一个	N /一个	细节
长春花碱	22 - 1	集成电路50 (nM)	10471年	N /一个	N /一个	细节
长春花碱	22 - 1	集成电路50 (nM)	10000年	N /一个	N /一个	细节
长春花碱	22 - 1	集成电路50 (nM)	8709636	N /一个	N /一个	细节