药理的异质性克隆人类多巴胺转运体和原生:分裂[3 h]赢得35428年和12935年[3 h] GBR绑定。
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基士Pristupa ZB,威尔逊JM,霍夫曼BJ, SJ, Niznik HB
药理的异质性克隆人类多巴胺转运体和原生:分裂[3 h]赢得35428年和12935年[3 h] GBR绑定。
摩尔杂志。1994年1月,45 (1):125 - 35。
- PubMed ID
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8302271 (在PubMed]
- 文摘
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是否存在争议的功能状态多巴胺(DA)运输机是相同的中介网站的特定约束力的选择性达运输放射性配体。因此,我们比较众多多巴胺运输底物和抑制剂的药理上[3 h] DA吸收的绑定[3 h]赢得35428年和12935年[3 h] GBR COS-7细胞是暂时性的表达克隆的人类DA运输车。[3 h] DA吸收和[3 h]赢得35428绑定特定,饱和,单个类的结合位点,估计大约2公里/ Vmax microM和6 pmol /分钟/ 10(5)对DA细胞吸收和Kd / Bmax大约10 nM的值和113 fmol / 10(5)细胞[3 h]赢得35428年。[3 h] DA吸收是由多巴胺能抑制浓度和uniphasic方式代理与适当的效力等级次序DA运输车。尽管大多数吸收阻滞剂抑制[3 h]赢得35428绑定uniphasic的方式,赢得35428年,卢19005年D-amphetamine, DA清楚地显示高和低亲和力组件的存在。Ki的比较值[3 h] DA吸收的抑制[3 h]赢得35428绑定显示,吸收阻滞剂和D-amphetamine高亲和力组件,股票药理身份与影响DA吸收(r = 0.9985),而对于DA低亲和力的网站。形成鲜明对比,然而,[3 h] GBR 12935绑定COS-7细胞不能表现出了药理DA运输车的象征,表明该网站调节功能[3 h] DA吸收可能不是相同的网站[3 h]标记的GBR 12935在这些细胞。此外,这些网站似乎无关的那些先前描述的原生膜哌嗪受体或P450酶蛋白质。Ki的比较值和等级次序的力量抑制[3 h]赢得35428或12935 [3 h] GBR绑定到人类的尾状膜显示药理同源性,但不是身份,与克隆DA吸收过程。综上所述,这些数据表明,1)[3 h]赢得35428 DA运输车的识别两个站点,其中只有一个似乎代表了蛋白质的功能状态,和2)[3 h]赢得35428年和12935年[3 h] GBR似乎不绑定相同的函数形式/ DA运输车。 Whether the nonidentity of binding sites is a manifestation of some post-translational regulatory event (e.g., phosphorylation/accessory binding protein) or caused by the existence of multiple molecular forms of the DA transporter is currently unknown.
beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章
- 多肽
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的名字 UniProt ID Sodium-dependent多巴胺转运体 Q01959 细节 - 绑定属性