8-Azaxanthine衍生品作为腺苷酸受体的拮抗剂。
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Franchetti P, Messini L, Cappellacci L,假肢。M, Lucacchini,马提尼C, Senatore G
8-Azaxanthine衍生品作为腺苷酸受体的拮抗剂。
J地中海化学。1994年9月2,37 (18):2970 - 5。
- PubMed ID
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8071944 (在PubMed]
- 文摘
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一系列的1 3-dimethyl -和1 3-dipropyl-8-azaxanthines,代替N8或N7取代基位置通常增加黄嘌呤为腺苷酸受体的亲和力,在放射性配体结合实验合成和研究。CH的替换与N 8-position茶碱和咖啡因大大减少了亲和力,事实证明的8-azatheophylline 8-azacaffeine惰性。一个甲基的引入在8-position 8-azatheophylline恢复了敌对活动A2受体,而8-cycloalkyl取代基增加亲和力的受体亚型。更有利的影响亲和力是由替换7-methyl集团与cycloalkyl 8-azacaffeine组。7-Cyclopentyl-1, 3-dimethyl-8-azaxanthine强3倍比咖啡因A1受体和小6倍活跃在A2受体。相反,7-cyclohexyl-1 3-dimethyl-8-azaxanthine比咖啡因更强有力的A2受体。1 -和3 -甲基组的替代丙基7 -和8-substituted 8-azatheophylline A1受体的亲和力明显增加。7-cyclopentyl-1, 3-dipropyl-8-azaxanthine似乎是其中一个最强大的和选择性7-alkyl-substituted黄嘌呤在A1受体迄今为止。因为8-substituted 8-aza类似物1,3-dialkylxanthine活跃在任何情况下低于相应的黄嘌呤衍生物,是证实了氢原子的7-position黄嘌呤中扮演一个重要的角色在腺苷酸受体的结合。