Nonsteroid药物选择性cyclo-oxygenase-1而不是cyclo-oxygenase-2与人类胃肠道毒性:一个完整的体外分析。

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华纳TD,朱利亚诺F, Vojnovic我Bukasa,米切尔是的,小叶片

Nonsteroid药物选择性cyclo-oxygenase-1而不是cyclo-oxygenase-2与人类胃肠道毒性:一个完整的体外分析。

《美国国家科学院刊S a . 1999年6月22日;96 (13):7563 - 8。

PubMed ID
10377455 (在PubMed
]
文摘

的有益行为nonsteroid抗炎药(非甾体抗炎药)可以与抑制cyclo-oxygenase 2 (COX)而他们有害的副作用与抑制COX-1相关联。在这里,我们报告两个相关的数据分析系统,人类的人类全血测定全血测定和修改(使用人类A549细胞cox - 2)的来源。这个实验我们称为威廉·哈维修改试验。我们的目的是进行有意义的比较经典的非甾体抗炎药和更新COX-2-selective化合物。这些比较的行动> 40非甾体抗炎药和小说COX-2-selective代理,包括塞来昔布、万络和二异丙基fluorophosphate,证明复合对COX-1选择性的分布与严重的胃肠道并发症的风险。总之,这个完整的体外分析COX-1/2显然在人体组织支持理论,选择性抑制COX-1为基础的非甾体抗炎药在人的胃肠道毒性。

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药物靶点
药物 目标 类 生物 药理作用 行动
舒洛芬 前列腺素合成酶1 G / H 蛋白质 人类
是的
抑制剂
 细节
舒洛芬 前列腺素合成酶2 G / H 蛋白质 人类
是的
抑制剂
 细节
绑定属性
药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
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