H1-histamine受体亲和力预测短期体重增加为典型和非典型抗精神病药物。
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Kroeze工作,Hufeisen SJ, Popadak英航Renock SM,斯坦伯格年代,Ernsberger P, Jayathilake K, Meltzer HY,罗斯提单
H1-histamine受体亲和力预测短期体重增加为典型和非典型抗精神病药物。
神经精神药理学。2003年3月,28(3):519 - 26所示。
- PubMed ID
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12629531 (在PubMed]
- 文摘
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由于卓越的疗效和耐受性,非典型抗精神病药物已经成为治疗精神分裂症及相关疾病的首选,尽管他们的副作用。体重增加是一种常见的和潜在的严重并发症的抗精神病药物治疗,并可能伴有高脂血症,高血压,高血糖和,在某些极端情况下,糖尿病酮症酸中毒。的分子机制(s)负责抗精神病药物引起的体重增加是未知的,但一直猜测是由于抗精神病药物的相互作用与几个神经递质受体,包括5 -(2)和5 (2 c) 5 -羟色胺受体,H(1)组胺受体,α(1)- - -α(2)肾上腺素能受体,并称之为m3受体。确定受体(s)可能负责antipsychotic-drug-induced体重增加,我们筛选17个典型和非典型抗精神病药物结合12神经递质受体。H(1)组胺受体亲和力这组典型和非典型抗精神病药物与体重增加显著相关(枪兵ρ= -0.72;p < 0.01),亲和力α(1)肾上腺素(ρ= -0.54;p < 0.05), 5 - (2 c)(ρ= -0.49;p < 0.05)和5(6)受体(ρ= -0.54;p < 0.05),而其他八个受体的亲和力。的主成分分析表明,亲和力H(1),α(2),α(2 b), 5 - (2), 5 - (2 c)和5(6)受体与第一主成分,高度相关和亲和力D(2)、5(1)和5(7)受体与第二主成分最高度相关。 A discriminant functions analysis showed that affinities for the H(1) and alpha(1A) receptors were most highly correlated with the discriminant function axis. The discriminant function analysis, as well as the affinity for the H(1)-histamine receptor alone, correctly classified 15 of the 17 drugs into two groups; those that induce weight gain and those that do not. Because centrally acting H(1)-histamine receptor antagonists are known to induce weight gain with chronic use, and because H(1)-histamine receptor affinities are positively correlated with weight gain among typical and atypical antipsychotic drugs, it is recommended that the next generation of atypical antipsychotic drugs be screened to avoid H(1)-histamine receptors.
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- 药物
- 药物靶点
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药物 目标 类 生物 药理作用 行动 氟哌啶醇 5 -羟色胺受体1 蛋白质 人类 未知的不可用 细节 氟哌啶醇 5 -羟色胺受体2 蛋白质 人类 未知的其他/未知细节 氟哌啶醇 5 -羟色胺受体2摄氏度 蛋白质 人类 是的不可用 细节 氟哌啶醇 5 -羟色胺受体6 蛋白质 人类 未知的不可用 细节 氟哌啶醇 5 -羟色胺受体7 蛋白质 人类 未知的不可用 细节 氟哌啶醇 Alpha-1A肾上腺素能受体 蛋白质 人类 未知的不可用 细节 氟哌啶醇 Alpha-2A肾上腺素能受体 蛋白质 人类 未知的不可用 细节 氟哌啶醇 Alpha-2B肾上腺素能受体 蛋白质 人类 未知的不可用 细节 氟哌啶醇 Alpha-2C肾上腺素能受体 蛋白质 人类 未知的不可用 细节 氟哌啶醇 多巴胺D2受体 蛋白质 人类 是的拮抗剂细节 氟哌啶醇 组胺H1受体 蛋白质 人类 未知的不可用 细节 氟哌啶醇 毒蕈碱的乙酰胆碱受体M3 蛋白质 人类 未知的不可用 细节 氨砜噻吨 5 -羟色胺受体2 蛋白质 人类 未知的拮抗剂细节 - 绑定属性
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药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C) 阿立哌唑 5 -羟色胺受体2 Ki (nM) 8.7 N /一个 N /一个 细节 阿立哌唑 5 -羟色胺受体2摄氏度 Ki (nM) 22.4 N /一个 N /一个 细节 阿立哌唑 5 -羟色胺受体6 Ki (nM) 783.2 N /一个 N /一个 细节 阿立哌唑 Alpha-2A肾上腺素能受体 Ki (nM) 74年 N /一个 N /一个 细节 阿立哌唑 Alpha-2B肾上腺素能受体 Ki (nM) 102年 N /一个 N /一个 细节 阿立哌唑 Alpha-2C肾上腺素能受体 Ki (nM) 37 N /一个 N /一个 细节 阿立哌唑 组胺H1受体 Ki (nM) 29.7 N /一个 N /一个 细节 氯丙嗪 5 -羟色胺受体1 Ki (nM) 116.4 N /一个 N /一个 细节 氯丙嗪 5 -羟色胺受体2 Ki (nM) 8 N /一个 N /一个 细节 氯丙嗪 5 -羟色胺受体2摄氏度 Ki (nM) 25 N /一个 N /一个 细节 氯丙嗪 5 -羟色胺受体6 Ki (nM) 20.1 N /一个 N /一个 细节 氯丙嗪 组胺H1受体 Ki (nM) 6 N /一个 N /一个 细节 氯丙嗪 毒蕈碱的乙酰胆碱受体M3 Ki (nM) 47 N /一个 N /一个 细节 氯氮平 5 -羟色胺受体1 Ki (nM) 104.8 N /一个 N /一个 细节 氯氮平 5 -羟色胺受体2 Ki (nM) 5.4 N /一个 N /一个 细节 氯氮平 5 -羟色胺受体2摄氏度 Ki (nM) 17 N /一个 N /一个 细节 氯氮平 5 -羟色胺受体6 Ki (nM) 17 N /一个 N /一个 细节 氯氮平 Alpha-2A肾上腺素能受体 Ki (nM) 142年 N /一个 N /一个 细节 氯氮平 Alpha-2B肾上腺素能受体 Ki (nM) 26 N /一个 N /一个 细节 氯氮平 Alpha-2C肾上腺素能受体 Ki (nM) 34 N /一个 N /一个 细节 氯氮平 组胺H1受体 Ki (nM) 1.2 N /一个 N /一个 细节 氯氮平 毒蕈碱的乙酰胆碱受体M3 Ki (nM) 25 N /一个 N /一个 细节 氟奋乃静 5 -羟色胺受体2 Ki (nM) 30. N /一个 N /一个 细节 氟奋乃静 5 -羟色胺受体2摄氏度 Ki (nM) 1386年 N /一个 N /一个 细节 氟哌啶醇 5 -羟色胺受体2 Ki (nM) 53 N /一个 N /一个 细节 洛沙平 5 -羟色胺受体1 Ki (nM) 2456年 N /一个 N /一个 细节 洛沙平 5 -羟色胺受体2 Ki (nM) 7.7 N /一个 N /一个 细节 洛沙平 5 -羟色胺受体2摄氏度 Ki (nM) 9.5 N /一个 N /一个 细节 洛沙平 5 -羟色胺受体6 Ki (nM) 32.9 N /一个 N /一个 细节 洛沙平 Alpha-2A肾上腺素能受体 Ki (nM) 150.8 N /一个 N /一个 细节 洛沙平 Alpha-2B肾上腺素能受体 Ki (nM) 107.6 N /一个 N /一个 细节 洛沙平 Alpha-2C肾上腺素能受体 Ki (nM) 79.9 N /一个 N /一个 细节 洛沙平 组胺H1受体 Ki (nM) 7 N /一个 N /一个 细节 洛沙平 毒蕈碱的乙酰胆碱受体M3 Ki (nM) 122年 N /一个 N /一个 细节 吗啉酮 5 -羟色胺受体1 Ki (nM) 3797年 N /一个 N /一个 细节 吗啉酮 5 -羟色胺受体2 Ki (nM) 320年 N /一个 N /一个 细节 奥氮平 5 -羟色胺受体2 Ki (nM) 2 N /一个 N /一个 细节 奥氮平 5 -羟色胺受体2摄氏度 Ki (nM) 6.8 N /一个 N /一个 细节 奥氮平 5 -羟色胺受体6 Ki (nM) 6.28 N /一个 N /一个 细节 奥氮平 组胺H1受体 Ki (nM) 2 N /一个 N /一个 细节 奥氮平 毒蕈碱的乙酰胆碱受体M3 Ki (nM) 105年 N /一个 N /一个 细节 喹硫平 5 -羟色胺受体1 Ki (nM) 431.6 N /一个 N /一个 细节 喹硫平 5 -羟色胺受体2 Ki (nM) 101年 N /一个 N /一个 细节 喹硫平 5 -羟色胺受体2摄氏度 Ki (nM) 2502年 N /一个 N /一个 细节 喹硫平 5 -羟色胺受体6 Ki (nM) 1865年 N /一个 N /一个 细节 喹硫平 Alpha-2A肾上腺素能受体 Ki (nM) 3630年 N /一个 N /一个 细节 喹硫平 Alpha-2B肾上腺素能受体 Ki (nM) 746.6 N /一个 N /一个 细节 喹硫平 Alpha-2C肾上腺素能受体 Ki (nM) 28.7 N /一个 N /一个 细节 喹硫平 组胺H1受体 Ki (nM) 11 N /一个 N /一个 细节 喹硫平 毒蕈碱的乙酰胆碱受体M3 Ki (nM) > 10000 N /一个 N /一个 细节 Sertindole 5 -羟色胺受体2 Ki (nM) 0.58 N /一个 N /一个 细节 Sertindole 5 -羟色胺受体2摄氏度 Ki (nM) 0.9 N /一个 N /一个 细节 Sertindole 5 -羟色胺受体6 Ki (nM) 5.4 N /一个 N /一个 细节 甲硫哒嗪 5 -羟色胺受体2 Ki (nM) 10 N /一个 N /一个 细节 齐拉西酮 5 -羟色胺受体1 Ki (nM) 76年 N /一个 N /一个 细节 齐拉西酮 5 -羟色胺受体2 Ki (nM) 0.3 N /一个 N /一个 细节 齐拉西酮 5 -羟色胺受体2摄氏度 Ki (nM) 13 N /一个 N /一个 细节 齐拉西酮 5 -羟色胺受体6 Ki (nM) 60.9 N /一个 N /一个 细节 齐拉西酮 Alpha-2A肾上腺素能受体 Ki (nM) 160年 N /一个 N /一个 细节 齐拉西酮 Alpha-2B肾上腺素能受体 Ki (nM) 48 N /一个 N /一个 细节 齐拉西酮 Alpha-2C肾上腺素能受体 Ki (nM) 59 N /一个 N /一个 细节 齐拉西酮 组胺H1受体 Ki (nM) 43 N /一个 N /一个 细节 齐拉西酮 毒蕈碱的乙酰胆碱受体M3 Ki (nM) > 10000 N /一个 N /一个 细节