进一步描述疏水结合位点的多巴胺(2)/ D(3)受体4 n取代基哌嗪环的混合模板5/7——{[2 - (4-aryl-piperazin-1-yl)乙基]-propyl-amino} 5, 6, 7, 8-tetrahydro-naphthale n-2-ol。
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Ghosh B,安东尼奥T, B Gopishetty Reith M,杜塔
进一步描述疏水结合位点的多巴胺(2)/ D(3)受体4 n取代基哌嗪环的混合模板5/7——{[2 - (4-aryl-piperazin-1-yl)乙基]-propyl-amino} 5, 6, 7, 8-tetrahydro-naphthale n-2-ol。
Bioorg医疗化学。2010年8月1;18 (15):5661 - 74。doi: 10.1016 / j.bmc.2010.06.025。Epub 2010年6月12日。
- PubMed ID
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20605099 (在PubMed]
- 文摘
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这里我们报告一个结构与活性关系(SAR)类似物的研究5/7——{[2 - (4-aryl-piperazin-1-yl)乙基]-propyl-amino} 5, 6, 7, 8-tetrahydro-naphthale n-2-ol。SAR是重点介绍各种替换的哌嗪环混合模板。这项研究背后的目的是描述的性质绑定口袋N-aryl替换的哌嗪环通过观察不同疏水性的影响和其他heteroaromatic替换绑定关联(K (i)),衡量和氚化spiperone hek - 293细胞表达D D(2)或(3)受体。功能活动所选化合物与GTPgammaS绑定试验评估。化合物8 D是最D(3)受体的选择性spiperone绑定化验。一个有趣的相似性之间的亲和力观察异喹啉衍生物D - 301和2-substituted吡啶衍生物8 D,表明之间的相对空间关系的重要性的N-atom配体和分子结合口袋的决定因素(2)/ D(3)受体。功能活性测定了高强度和选择性8(+)和(-)-28 b (D (2) / D (3) (EC(50)的比率):105年和202年,分别)的D(3)受体和两个化合物相比更有选择性参考药物罗匹尼罗(D (2) / D (3) (EC(50))的比率:29.5)。