碳酸酐酶抑制剂。抑制胞质同功酶I和II和跨膜,与肿瘤有关第九同工酶与氨基磺酸盐包括EMATE还充当类固醇硫酸酯酶抑制剂。
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不妨司法院,Vullo D,极,蒙特罗杰,Scozzafava Supuran CT
碳酸酐酶抑制剂。抑制胞质同功酶I和II和跨膜,与肿瘤有关第九同工酶与氨基磺酸盐包括EMATE还充当类固醇硫酸酯酶抑制剂。
J地中海化学。2003年5月22日,46 (11):2197 - 204。
- PubMed ID
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12747791 (在PubMed]
- 文摘
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一系列氨基磺酸盐或bis-sulfamates将脂肪族、芳香族、多环(甾)和糖分子被合成和半个化验锌酶的抑制剂碳酸酐酶(CA),和更精确的胞质同功酶CA我andII,跨膜,肿瘤相关同功酶CA第九。这些化合物之前报道作为类固醇硫酸酯酶的抑制剂,其中雌激素酮硫酸酯酶(ES)和脱氢表雄酮硫酸酯酶(DHEAS) estrogen-dependent肿瘤的主要治疗目标。非常有效的(摩尔)对三个调查CA同功酶抑制剂被检测到。最好的CA抑制剂phenylsulfamate和一些4-halogeno衍生品,以及脂肪族化合物n-octyl氨基磺酸盐。针对CA II,低摩尔抑制剂(1.1 - 5海里)phenylsulfamate和它的一些4-halogeno /硝基衍生物,n-octyl氨基磺酸盐,和雌二醇3,17 beta-disulfamate等等。所有的氨基磺酸盐调查显示有效CA第九抑制特性,抑制常数在18 - 63海里的范围。第九最好的CA 4-chlorophenylsulfamate抑制剂发现到目前为止。这些数据是至关重要的设计新颖的抗肿瘤特性,主要用于肿瘤缺氧,过表达CA第九停止响应的放疗或化疗。ES /脱氢表雄酮的抗肿瘤特性抑制剂在临床试验中另一方面也可能是由于他们的CA同功酶参与致瘤性的抑制特性,如CA II和CA第九。