碳酸酐酶抑制剂。抑制膜结合的人类和牛同功酶IV与磺胺类药。

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Innocenti Firnges MA, Antel J, Wurl M, Scozzafava Supuran CT

碳酸酐酶抑制剂。抑制膜结合的人类和牛同功酶IV与磺胺类药。

Bioorg地中海化学。2005年2月15日,15日(4):1149 - 54。

PubMed ID

15686931 (在PubMed

]

文摘

人类和牛的抑制研究膜相关的碳酸酐酶同功酶(EC 4.2.1.1 CA),第四hCA和bCA IV,一系列磺酰胺类和氨基磺酸盐,其中一些在临床上广泛使用,如乙酰唑胺、methazolamide, ethoxzolamide,托吡酯,dorzolamide, dichlorophenamide,塞来昔布,和valdecoxib等报道。相比bCA IV,通常是由这些衍生品,强烈抑制hCA IV有着截然不同的抑制概要文件。这些化合物,如乙酰唑胺的几个ethoxzolamide, bromosulfanilamide强有力的hCA IV抑制剂(K (i)的s 74 - 93海里),其他,如塞来昔布和一些卤代磺胺中效力抑制剂(K (i)的450 - 880 nM),而其中大部分都是弱hCA IV抑制剂(methazolamide: 6.2 microM;dorzolamide 8.5 microM;托吡酯4.9 microM;dichlorophenamide: 15.3 microM)。hCA IV / bCA IV抑制率之间的所有化合物调查范围1.05(乙酰唑胺)和198.37 (dorzolamide)。基于这些结果,我们怀疑hCA IV的确是一个主要贡献者的眼内压(IOP)降低影响磺酰胺CA抑制剂,除了hCA II,正如前面假设的麻仁et al。(摩尔。Pharmacol.1993, 44岁,901 - 906)。事实上,很好的hCA IV抑制剂(乙酰唑胺和ethoxzolamide)以及相当弱hCA IV抑制剂(methazolamide dorzolamide,或dichlorophanamide)是有效的在降低眼压管理系统或局部。膜相关的同工酶可能是至关重要的对房水分泌hCA十二而不是hCA IV。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
(4)- 2-AMINOETHYL BENZENESULFONAMIDE	碳酸酐酶2	Ki (nM)	160年	N /一个	N /一个	细节
乙酰唑胺	碳酸酐酶1	Ki (nM)	250年	N /一个	N /一个	细节
乙酰唑胺	碳酸酐酶2	Ki (nM)	12	N /一个	N /一个	细节
乙酰唑胺	碳酸酐酶4	Ki (nM)	74年	N /一个	N /一个	细节
塞来昔布	碳酸酐酶2	Ki (nM)	21	N /一个	N /一个	细节
Diclofenamide	碳酸酐酶1	Ki (nM)	1200年	N /一个	N /一个	细节
Diclofenamide	碳酸酐酶2	Ki (nM)	38	N /一个	N /一个	细节
Diclofenamide	碳酸酐酶4	Ki (nM)	15330年	N /一个	N /一个	细节
Dorzolamide	碳酸酐酶1	Ki (nM)	50000000	N /一个	N /一个	细节
Dorzolamide	碳酸酐酶2	Ki (nM)	9	N /一个	N /一个	细节
Dorzolamide	碳酸酐酶4	Ki (nM)	8530年	N /一个	N /一个	细节
Ethoxzolamide	碳酸酐酶1	Ki (nM)	25	N /一个	N /一个	细节
Ethoxzolamide	碳酸酐酶2	Ki (nM)	8	N /一个	N /一个	细节
Ethoxzolamide	碳酸酐酶4	Ki (nM)	93年	N /一个	N /一个	细节
托吡酯	碳酸酐酶1	Ki (nM)	250年	N /一个	N /一个	细节
托吡酯	碳酸酐酶2	Ki (nM)	5	N /一个	N /一个	细节
托吡酯	碳酸酐酶4	Ki (nM)	4900年	N /一个	N /一个	细节
Valdecoxib	碳酸酐酶2	Ki (nM)	43	N /一个	N /一个	细节