碳酸酐酶抑制剂。抑制亚型I, II,第四,弗吉尼亚州,七世,第九,十四磺胺类药合并fructopyranose-thioureido尾巴。

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碳酸酐酶抑制剂。抑制亚型I, II,第四,弗吉尼亚州,七世,第九,十四磺胺类药合并fructopyranose-thioureido尾巴。

地中海Bioorg化学。2007年5月15日,17 (10):2685 - 91。Epub 2007年3月12日。

PubMed ID

17376683 (在PubMed

]

文摘

一系列芳香族/杂环磺胺类药合并2,3:4,5-bis-O -(异亚丙基)-beta-d-fructopyranosyl-thioureido合成和化验了半个七人类亚型锌酶的抑制碳酸酐酶(EC 4.2.1.1 hCA)。新衍生品表现疲弱hCA我抑制剂(K (I)的9.4 - -13.3 microm),是有效的hCA II抑制剂(K (I)的6 - 750 nm),和稍微抑制亚型hCA IV和hCA VA。只有磺胺衍生物显示效率和选择性抑制hCA IV (K (I) 10海里)。这些衍生品也显示出优秀的hCA七抑制活动(K (I)的10 - 79 nm),不跨膜的高效抑制剂亚型hCA第九(K (I)的10 - 4500 nm)和hCA十四(K (I)的21 - 3500 nm)。的两个新化合物显示抗惊厥的行动在测试小鼠的最大电休克发作,fluorosulfanilamide导数是一个更高效的抗惊厥的抗癫痫药物托吡酯。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
乙酰唑胺	碳酸酐酶1	Ki (nM)	250年	N /一个	N /一个	细节
乙酰唑胺	碳酸酐酶14	Ki (nM)	41	N /一个	N /一个	细节
乙酰唑胺	碳酸酐酶2	Ki (nM)	12	N /一个	N /一个	细节
乙酰唑胺	碳酸酐酶4	Ki (nM)	74年	N /一个	N /一个	细节
乙酰唑胺	碳酸酐酶7	Ki (nM)	2.5	N /一个	N /一个	细节
托吡酯	碳酸酐酶1	Ki (nM)	250年	N /一个	N /一个	细节
托吡酯	碳酸酐酶2	Ki (nM)	10	N /一个	N /一个	细节
托吡酯	碳酸酐酶4	Ki (nM)	4900年	N /一个	N /一个	细节