碳酸酐酶抑制剂:抑制beta-class酶从酵母酿酒酵母磺酰胺类和氨基磺酸盐。
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亚斯兰Isik年代,Kockar F,艾登M, O,居尔OO, Innocenti, Scozzafava Supuran CT
碳酸酐酶抑制剂:抑制beta-class酶从酵母酿酒酵母磺酰胺类和氨基磺酸盐。
Bioorg医疗化学。2009年2月1;17 (3):1158 - 63。doi: 10.1016 / j.bmc.2008.12.035。Epub 2008年12月24日。
- PubMed ID
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19124253 (在PubMed]
- 文摘
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Nce103蛋白质编码的基因的酿酒酵母,一个beta-carbonic脱水酶(EC 4.2.1.1 CA)指定为scCA,克隆,净化、活动特征和追究其抑制一系列磺胺类药和一个氨基磺酸盐。酶显示高有限公司(2)水化酶活动,9.4 x10的k (cat)(5)(1),和k (cat) / k (M) 9.8 x10 (7) (1) (1)。简单benzenesulfonamides取代2 - 4和3,四个位置的苯环与氨基烷基卤代、羟烷基半个很弱scCA抑制剂与K (I)在0.976 - -18.45 microM的范围。更好的抑制(K(我)在154 - 654 nM)观察benzenesulfonamides将aminoalkyl / carboxyalkyl半个或halogenosulfanilamides;benzene-1 3-disulfonamides;简单的杂环磺胺类药和sulfanilyl-sulfonamides。临床使用磺胺类药/氨基磺酸盐(乙酰唑胺、ethoxzolamide methazolamide dorzolamide,托吡酯,塞来昔布,等等)通常显示有效scCA抑制活动,与K (I)在-133 - 82.6纳米的范围。最好的抑制剂(K (I)为15.1 nM) 4 - (2-amino-pyrimidin-4-yl) -benzenesulfonamide。这些抑制剂可能有助于更好地理解beta-CAs生理作用的酵母和某些致病性真菌,酵母酶和最终的编码orthologues设计新颖的抗真菌治疗。
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药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C) 3 - (4 - (AMINOSULFONYL)苯基)丙酸 碳酸酐酶1 Ki (nM) 6690年 N /一个 N /一个 细节 3 - (4 - (AMINOSULFONYL)苯基)丙酸 碳酸酐酶2 Ki (nM) 495年 N /一个 N /一个 细节 (4)- 2-AMINOETHYL BENZENESULFONAMIDE 碳酸酐酶2 Ki (nM) 160年 N /一个 N /一个 细节 (5)- 2-chlorophenyl 1, 3, 4-thiadiazole-2-sulfonamide 碳酸酐酶2 Ki (nM) 12 N /一个 N /一个 细节 5 - [(phenylsulfonyl)氨基]1,3,4-thiadiazole-2-sulfonamide 碳酸酐酶2 Ki (nM) 9 N /一个 N /一个 细节 乙酰唑胺 碳酸酐酶1 Ki (nM) 250年 N /一个 N /一个 细节 乙酰唑胺 碳酸酐酶2 Ki (nM) 12 N /一个 N /一个 细节 Brinzolamide 碳酸酐酶1 Ki (nM) 45000年 N /一个 N /一个 细节 Brinzolamide 碳酸酐酶2 Ki (nM) 3 N /一个 N /一个 细节 塞来昔布 碳酸酐酶2 Ki (nM) 21 N /一个 N /一个 细节 Diclofenamide 碳酸酐酶1 Ki (nM) 1200年 N /一个 N /一个 细节 Diclofenamide 碳酸酐酶2 Ki (nM) 38 N /一个 N /一个 细节 Dorzolamide 碳酸酐酶1 Ki (nM) 50000年 N /一个 N /一个 细节 Dorzolamide 碳酸酐酶2 Ki (nM) 9 N /一个 N /一个 细节 Ethoxzolamide 碳酸酐酶1 Ki (nM) 25 N /一个 N /一个 细节 Ethoxzolamide 碳酸酐酶2 Ki (nM) 8 N /一个 N /一个 细节 舒必利 碳酸酐酶2 Ki (nM) 40 N /一个 N /一个 细节 Sulthiame 碳酸酐酶2 Ki (nM) 9 N /一个 N /一个 细节 托吡酯 碳酸酐酶1 Ki (nM) 250年 N /一个 N /一个 细节 托吡酯 碳酸酐酶2 Ki (nM) 10 N /一个 N /一个 细节 Valdecoxib 碳酸酐酶2 Ki (nM) 43 N /一个 N /一个 细节 Zonisamide 碳酸酐酶1 Ki (nM) 56 N /一个 N /一个 细节 Zonisamide 碳酸酐酶2 Ki (nM) 35 N /一个 N /一个 细节