S-glycosyl主要磺胺类药——一个新的结构类癌症相关的碳酸脱水酶的选择性抑制作用。

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洛佩兹M,保罗B,霍夫曼,Morizzi J,吴QK查曼SA Innocenti, Vullo D, Supuran CT,保尔森SA

S-glycosyl主要磺胺类药——一个新的结构类癌症相关的碳酸脱水酶的选择性抑制作用。

J地中海化学。2009年10月22日,52 (20):6421 - 32。doi: 10.1021 / jm900914e。

PubMed ID

19827837 (在PubMed

]

文摘

在本文中,我们提出一个新的碳酸酐酶(CA)抑制剂,被设计用来有选择性地针对癌症相关的细胞外领域CA同功酶。古典的芳基锌绑定磺酰胺CA抑制剂是缺席这些化合物,相反,他们将亲水性单链不饱和脂肪或是二糖片段直接附着在磺酰胺组给S-glycosyl主要磺胺类药(1 - 10)。这些化合物在生理上的抑制特性丰富人类CA同功酶I和II和癌症相关的第九和十二世被确定,所有化合物都温和的力量和K (I)在微摩尔的范围内。我们提出的晶体结构异头磺酰胺类4、7、10和糖氨基磺酸盐药物托吡酯与人类重组在复杂的CA。从这些结构,我们获得宝贵的见解ligand-protein这些新的基质的相互作用与CA磺胺类药。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

多肽

的名字	UniProt ID
碳酸酐酶2	P00918	细节

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
乙酰唑胺	碳酸酐酶1	Ki (nM)	250年	N /一个	N /一个	细节
乙酰唑胺	碳酸酐酶12	Ki (nM)	5.7	N /一个	N /一个	细节
乙酰唑胺	碳酸酐酶2	Ki (nM)	12	N /一个	N /一个	细节
托吡酯	碳酸酐酶1	Ki (nM)	250年	N /一个	N /一个	细节
托吡酯	碳酸酐酶2	Ki (nM)	5	N /一个	N /一个	细节
Zonisamide	碳酸酐酶1	Ki (nM)	56	N /一个	N /一个	细节
Zonisamide	碳酸酐酶12	Ki (nM)	11000年	N /一个	N /一个	细节
Zonisamide	碳酸酐酶2	Ki (nM)	35	N /一个	N /一个	细节
Zonisamide	碳酸酐酶9	Ki (nM)	5	N /一个	N /一个	细节