碳酸酐酶抑制剂。抑制研究阴离子和磺酰胺类的一个新的胞质酶scleractinian珊瑚Stylophora pistillata。

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Bertucci, Innocenti, Scozzafava, Tambutte年代,Zoccola D, Supuran CT

碳酸酐酶抑制剂。抑制研究阴离子和磺酰胺类的一个新的胞质酶scleractinian珊瑚Stylophora pistillata。

地中海Bioorg化学。2011年1月15日,21 (2):710 - 4。doi: 10.1016 / j.bmcl.2010.11.124。Epub 2010年12月4。

PubMed ID

21208801 (在PubMed

]

文摘

新的珊瑚的催化活性和抑制碳酸酐酶(CA, EC 4.2.1.1),从scleractinian珊瑚Stylophora pistillata, STPCA-2,调查。STPCA-2具有高催化活性的生理反应不敏感,阴离子和磺酰胺抑制剂STPCA相比,珊瑚酶先前描述。最好的STPCA-2离子抑制剂磺酰胺,氨基磺酸,phenylboronic酸,phenylarsonic酸(K (I) 5.7 - -67.2的妈妈),而最好的磺酰胺抑制剂乙酰唑胺和dichlorophenamide (K (I)的74 - 79 nm)。因为这种歧视效应这两种珊瑚ca之间,磺胺类药可能有助于更好地理解STPCA和STPCA-2珊瑚的生理作用和生物矿化过程。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
3 - (4 - (AMINOSULFONYL)苯基)丙酸	碳酸酐酶1	Ki (nM)	6690年	N /一个	N /一个	细节
3 - (4 - (AMINOSULFONYL)苯基)丙酸	碳酸酐酶2	Ki (nM)	495年	N /一个	N /一个	细节
(4)- 2-AMINOETHYL BENZENESULFONAMIDE	碳酸酐酶2	Ki (nM)	160年	N /一个	N /一个	细节
5 - [(phenylsulfonyl)氨基]1,3,4-thiadiazole-2-sulfonamide	碳酸酐酶2	Ki (nM)	9	N /一个	N /一个	细节
乙酰唑胺	碳酸酐酶1	Ki (nM)	250年	N /一个	N /一个	细节
乙酰唑胺	碳酸酐酶2	Ki (nM)	12	N /一个	N /一个	细节
Brinzolamide	碳酸酐酶1	Ki (nM)	45000年	N /一个	N /一个	细节
Brinzolamide	碳酸酐酶2	Ki (nM)	3	N /一个	N /一个	细节
塞来昔布	碳酸酐酶2	Ki (nM)	21	N /一个	N /一个	细节
Diclofenamide	碳酸酐酶1	Ki (nM)	1200年	N /一个	N /一个	细节
Diclofenamide	碳酸酐酶2	Ki (nM)	38	N /一个	N /一个	细节
Dorzolamide	碳酸酐酶1	Ki (nM)	50000年	N /一个	N /一个	细节
Dorzolamide	碳酸酐酶2	Ki (nM)	9	N /一个	N /一个	细节
Ethoxzolamide	碳酸酐酶1	Ki (nM)	25	N /一个	N /一个	细节
Ethoxzolamide	碳酸酐酶2	Ki (nM)	8	N /一个	N /一个	细节
舒必利	碳酸酐酶2	Ki (nM)	40	N /一个	N /一个	细节
Sulthiame	碳酸酐酶2	Ki (nM)	9	N /一个	N /一个	细节
托吡酯	碳酸酐酶1	Ki (nM)	250年	N /一个	N /一个	细节
托吡酯	碳酸酐酶2	Ki (nM)	10	N /一个	N /一个	细节
Valdecoxib	碳酸酐酶2	Ki (nM)	43	N /一个	N /一个	细节
Zonisamide	碳酸酐酶1	Ki (nM)	56	N /一个	N /一个	细节
Zonisamide	碳酸酐酶2	Ki (nM)	35	N /一个	N /一个	细节