从布鲁氏菌是一种新的beta-carbonic脱水酶,克隆,特征和抑制磺酰胺类和氨基磺酸盐,导致受损的病原体的生长。
文章的细节
-
引用
复制到剪贴板 -
约瑟夫·P Ouahrani-Bettache年代,蒙特罗杰,Nishimori我Minakuchi T, Vullo D, Scozzafava,不妨司法院,科勒年代,Supuran CT
从布鲁氏菌是一种新的beta-carbonic脱水酶,克隆,特征和抑制磺酰胺类和氨基磺酸盐,导致受损的病原体的生长。
Bioorg医疗化学。2011年2月1;19 (3):1172 - 8。doi: 10.1016 / j.bmc.2010.12.048。Epub 2010年12月30日。
- PubMed ID
-
21251841 (在PubMed]
- 文摘
-
EC 4.2.1.1一beta-carbonic脱水酶(CA)的细菌病原体布鲁氏菌是bsCA二世,被克隆,纯化和活动特征。bsCA II显示高催化活性的水化有限公司(2)碳酸氢盐,k (cat)为1.1 x10(6)和k (cat) / k (m) 8.9 x10 (7) (1) (1)。磺酰胺类和氨基磺酸盐调查小组这种酶的抑制。所有类型的活动,从低摩尔微摩尔的,这些衍生品已发现,显示抑制常数7.3 nm - 8.56 -妈妈。最好的bsCA II抑制剂是糖化磺胺,脂肪族氨基磺酸盐,和卤代磺胺,抑制常数7.3 -87海里。其中一些双重抑制剂bsCA I和II,还在体外抑制细菌生长,在液体的文化。这些承诺活细菌数据使我们能够提出细菌beta-CA抑制的方法获得抗感染药物的新作用机理与传统的抗生素。
beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章
- 绑定属性
-
药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C) (4)- 2-AMINOETHYL BENZENESULFONAMIDE 碳酸酐酶2 Ki (nM) 160年 N /一个 N /一个 细节 (5)- 2-chlorophenyl 1, 3, 4-thiadiazole-2-sulfonamide 碳酸酐酶2 Ki (nM) 12 N /一个 N /一个 细节 5 - [(phenylsulfonyl)氨基]1,3,4-thiadiazole-2-sulfonamide 碳酸酐酶2 Ki (nM) 9 N /一个 N /一个 细节 5 - {((4-AMINO-3-CHLORO-5-FLUOROPHENYL)磺酰)氨基}1,3,4-THIADIAZOLE-2-SULFONAMIDE 碳酸酐酶2 Ki (nM) 0.3 N /一个 N /一个 细节 6-HYDROXY-1, 3-BENZOTHIAZOLE-2-SULFONAMIDE 碳酸酐酶2 Ki (nM) 30. N /一个 N /一个 细节 乙酰唑胺 碳酸酐酶1 Ki (nM) 250年 N /一个 N /一个 细节 乙酰唑胺 碳酸酐酶12 Ki (nM) 5.7 N /一个 N /一个 细节 乙酰唑胺 碳酸酐酶2 Ki (nM) 12 N /一个 N /一个 细节 Brinzolamide 碳酸酐酶1 Ki (nM) 45000年 N /一个 N /一个 细节 Brinzolamide 碳酸酐酶2 Ki (nM) 3 N /一个 N /一个 细节 塞来昔布 碳酸酐酶2 Ki (nM) 21 N /一个 N /一个 细节 Diclofenamide 碳酸酐酶1 Ki (nM) 1200年 N /一个 N /一个 细节 Diclofenamide 碳酸酐酶2 Ki (nM) 38 N /一个 N /一个 细节 Dorzolamide 碳酸酐酶1 Ki (nM) 50000年 N /一个 N /一个 细节 Dorzolamide 碳酸酐酶2 Ki (nM) 9 N /一个 N /一个 细节 Ethoxzolamide 碳酸酐酶1 Ki (nM) 25 N /一个 N /一个 细节 Ethoxzolamide 碳酸酐酶2 Ki (nM) 8 N /一个 N /一个 细节 舒必利 碳酸酐酶2 Ki (nM) 40 N /一个 N /一个 细节 托吡酯 碳酸酐酶1 Ki (nM) 250年 N /一个 N /一个 细节 托吡酯 碳酸酐酶2 Ki (nM) 10 N /一个 N /一个 细节 Valdecoxib 碳酸酐酶2 Ki (nM) 43 N /一个 N /一个 细节 Zonisamide 碳酸酐酶1 Ki (nM) 56 N /一个 N /一个 细节 Zonisamide 碳酸酐酶2 Ki (nM) 35 N /一个 N /一个 细节