自然产品苯酚分枝杆菌和真菌碳酸脱水酶的新探索。
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戴维斯RA,霍夫曼,奥斯曼,大厅RA, Muhlschlegel FA, Vullo D, Innocenti, Supuran CT,保尔森SA
自然产品苯酚分枝杆菌和真菌碳酸脱水酶的新探索。
J地中海化学。2011年3月24日,54 (6):1682 - 92。doi: 10.1021 / jm1013242。Epub 2011年2月18日。
- PubMed ID
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21332115 (在PubMed]
- 文摘
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为了小说调查发现可能有助于调查和控制传染病通过一个新的机制的行动,我们评估图书馆phenol-based天然产物(NPs)最近对四种酶抑制病原体特点beta-family碳酸脱水酶(CAs)。包括CAs的结核分枝杆菌、白色念珠菌、新型隐球菌以及alpha-family人力CA I和CA II的比较。许多分枝杆菌和真菌beta-CAs NPs选择性地抑制,与这两个表现最好的化合物显示submicromolar与偏爱真菌抑制人类CA抑制超过2数量级。这些化合物提供non-sulfonamide抑制剂的第一个例子显示β/αCA酶选择性。库化合物的结构特征与人类复杂的CA II揭示小说绑定模式即甲酯通过水分子相互作用的活性部位锌。