抗癫痫4-aminobenzenesulfonamide衍生品与branched-alkylamide半个:x射线晶体学和抑制的研究人类碳酸酐酶亚型,II,七世,十四。

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母鸡N,比亚尔M, Yagen B,马雷斯卡,Aggarwal M,罗宾斯啊,麦肯纳R, Scozzafava Supuran CT

抗癫痫4-aminobenzenesulfonamide衍生品与branched-alkylamide半个:x射线晶体学和抑制的研究人类碳酸酐酶亚型,II,七世,十四。

J地中海化学。2011年6月9日,54 (11):3977 - 81。doi: 10.1021 / jm200209n。2011年5月9日Epub。

PubMed ID

21506569 (在PubMed

]

文摘

芳酰胺组成的支链脂肪族羧酸和4-aminobenzenesulfonamide评估他们的抑制碳酸酐酶(CA)亚型。最anticonvulsant-active化合物(2、4、13、16和17),只有13日、16日和17日是中科院七世和十四的强有力的抑制剂。化合物9、14、19抑制CA二世,而10和12抑制所有亚型。结构研究表明,活动网站的疏水性的差异调节抑制剂的亲和力。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
乙酰唑胺	碳酸酐酶1	Ki (nM)	250年	N /一个	N /一个	细节
乙酰唑胺	碳酸酐酶14	Ki (nM)	41	N /一个	N /一个	细节
乙酰唑胺	碳酸酐酶2	Ki (nM)	12	N /一个	N /一个	细节
乙酰唑胺	碳酸酐酶7	Ki (nM)	2.5	N /一个	N /一个	细节
托吡酯	碳酸酐酶1	Ki (nM)	250年	N /一个	N /一个	细节
托吡酯	碳酸酐酶2	Ki (nM)	10	N /一个	N /一个	细节
Zonisamide	碳酸酐酶1	Ki (nM)	56	N /一个	N /一个	细节
Zonisamide	碳酸酐酶14	Ki (nM)	5250年	N /一个	N /一个	细节
Zonisamide	碳酸酐酶2	Ki (nM)	35	N /一个	N /一个	细节
Zonisamide	碳酸酐酶7	Ki (nM)	117年	N /一个	N /一个	细节