抑制的研究beta-carbonic脱水酶的细菌病原体鼠伤寒沙门氏菌血清型磺酰胺类和氨基磺酸盐。
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Nishimori我Minakuchi T Vullo D, Scozzafava Supuran CT
抑制的研究beta-carbonic脱水酶的细菌病原体鼠伤寒沙门氏菌血清型磺酰胺类和氨基磺酸盐。
地中海Bioorg化学。2011年8月15日,19 (16):5023 - 30。doi: 10.1016 / j.bmc.2011.06.038。Epub 2011年6月24日。
- PubMed ID
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21757360 (在PubMed]
- 文摘
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EC 4.2.1.1两beta-carbonic脱水酶(CAs)的细菌病原体鼠伤寒沙门氏菌血清型,stCA 1和stCA 2,追究他们的抑制大型面板的磺酰胺类和氨基磺酸盐。与无机阴离子,弱,毫克分子两种酶的抑制剂(Vullo et al ., Bioorg。地中海,化学。3591]Lett.2011, 21日,磺胺类药和氨基磺酸盐是有效micro-to摩尔两种酶的抑制剂。38中发现各种类型的抑制剂研究磺胺类药/氨基磺酸盐,与K (I)在31海里的范围- 5.87妈妈。最好的stCA 1抑制剂乙酰唑胺和benzolamide-based化合物,而最好的stCA 2抑制剂sulfonylated benzenesulfonamides和amino-benzolamide衍生品(K (I)在31 - 90 nM)的范围。3-Fluoro-5-chloro-4-aminobenzolamide显示一个抑制常数的51 nM攻击stCA 1和38海里stCA 2,是这些酶的最佳抑制剂检测到目前为止。尽可能多的古典抗生素血清显示广泛的耐药性,这里的抑制beta-CAs调查可能有助于开发新型抗菌药物,针对beta-CAs可能参与致病性和一些细菌的入侵。
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