克隆、鉴定和磺酰胺和硫醇抑制研究的alpha-carbonic脱水酶从鲁兹锥体,恰加斯病的病原体。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

潘P Vermelho AB Capaci罗德里格斯G, Scozzafava, Tolvanen我,Parkkila年代,卡帕索C, Supuran CT

克隆、鉴定和磺酰胺和硫醇抑制研究的alpha-carbonic脱水酶从鲁兹锥体,恰加斯病的病原体。

J医学杂志。2013年2月28日,56 (4):1761 - 71。doi: 10.1021 / jm4000616。Epub 2013年2月19日。

PubMed ID

23391336 (在PubMed

]

文摘

一个alpha-carbonic脱水酶(CA, EC 4.2.1.1)已被确定,克隆,并从单细胞原生动物特征鲁兹锥体,恰加斯病的病原体。酶(TcCA)具有很高的催化活性的水化反应,二氧化碳被类似的活动对人类(h)同种型hCA II,虽然缺乏His64质子飞船。大量的芳香/杂环磺胺类药和一些5-mercapto-1, 3, 4-thiadiazoles TcCA抑制剂进行调查。芳香族磺酰胺类是弱抑制剂(K (I)的值192纳米至84妈妈),而一些杂环化合物抑制酶与K (I)值在61.6 - -93.6海里。硫醇是最有效的体外抑制剂(K (I)的值21.1 - -79.0海里),其中一些也抑制了epimastigotes增长两个t . cruzi菌株体内。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
(4)- 2-AMINOETHYL BENZENESULFONAMIDE	碳酸酐酶2	Ki (nM)	160年	N /一个	N /一个	细节
5 - [(phenylsulfonyl)氨基]1,3,4-thiadiazole-2-sulfonamide	碳酸酐酶2	Ki (nM)	9	N /一个	N /一个	细节
乙酰唑胺	碳酸酐酶1	Ki (nM)	250年	N /一个	N /一个	细节
乙酰唑胺	碳酸酐酶2	Ki (nM)	12	N /一个	N /一个	细节
Brinzolamide	碳酸酐酶1	Ki (nM)	45000年	N /一个	N /一个	细节
Brinzolamide	碳酸酐酶2	Ki (nM)	3	N /一个	N /一个	细节
塞来昔布	碳酸酐酶2	Ki (nM)	21	N /一个	N /一个	细节
Diclofenamide	碳酸酐酶1	Ki (nM)	1200年	N /一个	N /一个	细节
Diclofenamide	碳酸酐酶2	Ki (nM)	38	N /一个	N /一个	细节
Dorzolamide	碳酸酐酶1	Ki (nM)	50000年	N /一个	N /一个	细节
Dorzolamide	碳酸酐酶2	Ki (nM)	9	N /一个	N /一个	细节
Ethoxzolamide	碳酸酐酶1	Ki (nM)	25	N /一个	N /一个	细节
Ethoxzolamide	碳酸酐酶2	Ki (nM)	8	N /一个	N /一个	细节
舒必利	碳酸酐酶2	Ki (nM)	40	N /一个	N /一个	细节
Sulthiame	碳酸酐酶2	Ki (nM)	9	N /一个	N /一个	细节
托吡酯	碳酸酐酶1	Ki (nM)	250年	N /一个	N /一个	细节
托吡酯	碳酸酐酶2	Ki (nM)	10	N /一个	N /一个	细节
Valdecoxib	碳酸酐酶2	Ki (nM)	43	N /一个	N /一个	细节
Zonisamide	碳酸酐酶1	Ki (nM)	56	N /一个	N /一个	细节
Zonisamide	碳酸酐酶2	Ki (nM)	35	N /一个	N /一个	细节