碳酸酐酶抑制剂。线粒体同工酶VB作为磺胺类药和氨基磺酸盐抑制剂的新目标。

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Nishimori我Vullo D, Innocenti Scozzafava, Mastrolorenzo Supuran CT

碳酸酐酶抑制剂。线粒体同工酶VB作为磺胺类药和氨基磺酸盐抑制剂的新目标。

J地中海化学。2005年12月1日,48 (24):7860 - 6。

PubMed ID

16302824 (在PubMed

]

文摘

最近发现碳酸酐酶(EC 4.2.1.1 hCA),线粒体hCA VB、克隆、表达和纯化。动力学参数证明它比hCA弗吉尼亚州3.37倍更有效的生理反应的催化剂,kcat = 9.5 x 10(5)(1)和kcat / K (M) = 9.8 x 10 M(7)(1)(1),是仅次于hCA II中16个亚型目前已知的人类。我们调查了抑制hCA VB的磺酰胺类库/氨基磺酸盐,其中一些是临床使用的化合物。Benzenesulfonamides是无效的抑制剂,而衍生品轴承4-amino 4-hydrazino, 4-methyl, 4-carboxy半个或卤代磺胺更有效(Ki的1.56 - -4.3 microM)。10临床使用的化合物中,乙酰唑胺,benzolamide,托吡酯,indisulam显示有效的抑制活性(Ki的18 - 62 nM)。三个化合物显示更好的活动对hCA VB hCA II,其中舒必利和ethoxzolamide, 2倍更有效线粒体在胞质同工酶的抑制剂。hCA VB是一个制药靶点和它的一些抑制剂可能导致小说典型药物疗法的发展。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
(4)- 2-AMINOETHYL BENZENESULFONAMIDE	碳酸酐酶2	Ki (nM)	160年	7.5	25	细节
(5)- 2-chlorophenyl 1, 3, 4-thiadiazole-2-sulfonamide	碳酸酐酶2	Ki (nM)	12	7.5	25	细节
5 - [(phenylsulfonyl)氨基]1,3,4-thiadiazole-2-sulfonamide	碳酸酐酶2	Ki (nM)	9	7.5	25	细节
6-HYDROXY-1, 3-BENZOTHIAZOLE-2-SULFONAMIDE	碳酸酐酶2	Ki (nM)	30.	7.5	25	细节
乙酰唑胺	碳酸酐酶2	Ki (nM)	12	7.5	25	细节
Brinzolamide	碳酸酐酶2	Ki (nM)	3	7.5	25	细节
Brinzolamide	碳酸酐酶5,线粒体	Ki (nM)	50	7.5	25	细节
Diclofenamide	碳酸酐酶2	Ki (nM)	38	7.5	25	细节
Dorzolamide	碳酸酐酶2	Ki (nM)	9	7.5	25	细节
Ethoxzolamide	碳酸酐酶2	Ki (nM)	8	7.5	25	细节
Methazolamide	碳酸酐酶2	Ki (nM)	14	7.5	25	细节
托吡酯	碳酸酐酶2	Ki (nM)	10	7.5	25	细节