碳酸酐酶抑制剂。特征和抑制研究最活跃的beta-carbonic脱水酶从结核分枝杆菌,Rv3588c。

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法令F,马雷斯卡,Covarrubias,莫布雷SL,琼斯助教,Supuran CT

碳酸酐酶抑制剂。特征和抑制研究最活跃的beta-carbonic脱水酶从结核分枝杆菌,Rv3588c。

地中海Bioorg化学。2009年12月1;19 (23):6649 - 54。doi: 10.1016 / j.bmcl.2009.10.009。Epub 2009 10月7。

PubMed ID

19846301 (在PubMed

]

文摘

结核分枝杆菌的Rv3588c基因产物,beta-carbonic脱水酶(EC 4.2.1.1 CA)计价mtCA 2,显示了公司的催化活性最高(2)水化(k (cat)的9.8 x 10(5)(1),和k (cat) / k (m)的9.3 x 10 m(1)(7)(1))在三个beta-CAs该病原体的基因组中编码。一系列的磺酰胺类/氨基磺酸盐与mtCA 2化验的互动,和一些diazenylbenzenesulfonamides合成磺胺/ metanilamide重氮化作用耦合与胺或酚类紧随其后。几个低摩尔mtCA 2抑制剂已发现其中乙酰唑胺,ethoxzolamide和一些4-diazenylbenzenesulfonamides (K (I)的9-59海里)。Rv3588c基因被证明是必要的结核分枝杆菌的生长,这种酶的抑制可能相关的公开药物的设计具有新颖作用机制。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
3 - (4 - (AMINOSULFONYL)苯基)丙酸	碳酸酐酶2	Ki (nM)	495年	N /一个	N /一个	细节
(4)- 2-AMINOETHYL BENZENESULFONAMIDE	碳酸酐酶2	Ki (nM)	160年	N /一个	N /一个	细节
(5)- 2-chlorophenyl 1, 3, 4-thiadiazole-2-sulfonamide	碳酸酐酶2	Ki (nM)	12	N /一个	N /一个	细节
5 - [(phenylsulfonyl)氨基]1,3,4-thiadiazole-2-sulfonamide	碳酸酐酶2	Ki (nM)	9	N /一个	N /一个	细节
乙酰唑胺	碳酸酐酶1	Ki (nM)	250年	N /一个	N /一个	细节
乙酰唑胺	碳酸酐酶2	Ki (nM)	12	N /一个	N /一个	细节
Brinzolamide	碳酸酐酶2	Ki (nM)	3	N /一个	N /一个	细节
塞来昔布	碳酸酐酶2	Ki (nM)	21	N /一个	N /一个	细节
Diclofenamide	碳酸酐酶2	Ki (nM)	38	N /一个	N /一个	细节
Dorzolamide	碳酸酐酶2	Ki (nM)	9	N /一个	N /一个	细节
Ethoxzolamide	碳酸酐酶2	Ki (nM)	8	N /一个	N /一个	细节
舒必利	碳酸酐酶2	Ki (nM)	40	N /一个	N /一个	细节
Sulthiame	碳酸酐酶2	Ki (nM)	9	N /一个	N /一个	细节
托吡酯	碳酸酐酶2	Ki (nM)	10	N /一个	N /一个	细节
Valdecoxib	碳酸酐酶2	Ki (nM)	43	N /一个	N /一个	细节
Zonisamide	碳酸酐酶2	Ki (nM)	35	N /一个	N /一个	细节