分子克隆、鉴定和抑制研究的beta-carbonic脱水酶从细胞globosa,如一地一个潜在的目标。

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款KS, Vullo D, Scozzafava Mastrolorenzo Supuran CT

分子克隆、鉴定和抑制研究的beta-carbonic脱水酶从细胞globosa,如一地一个潜在的目标。

J地中海化学。2012年4月12日;55 (7):3513 - 20。doi: 10.1021 / jm300203r。Epub 2012年3月28日。

PubMed ID

22424239 (在PubMed

]

文摘

一个beta-carbonic脱水酶(CA, EC 4.2.1.1)真菌病原体细胞globosa被克隆,特点,研究了其与磺胺类药的抑制。指定MG-CA,这种酶具有显著的催化活性有限公司(2)水化反应和抑制了磺酰胺类,氨基磺酸盐和硫酰胺K (I)在摩尔微摩尔的范围。几个磺胺类药也被追究的抑制增长m . globosa m .疱疹m . pachydermatic和m .头皮屑文化,而头皮屑的老鼠模型表明,磺胺类药治疗导致支离破碎的真菌菌丝,与酮康唑治疗,临床使用的抗真菌剂。这些数据提示我们提出MG-CA如一地作为一种新的药物目标。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
3 - (4 - (AMINOSULFONYL)苯基)丙酸	碳酸酐酶2	Ki (nM)	495年	N /一个	N /一个	细节
(4)- 2-AMINOETHYL BENZENESULFONAMIDE	碳酸酐酶2	Ki (nM)	160年	N /一个	N /一个	细节
(5)- 2-chlorophenyl 1, 3, 4-thiadiazole-2-sulfonamide	碳酸酐酶2	Ki (nM)	12	N /一个	N /一个	细节
5 - [(phenylsulfonyl)氨基]1,3,4-thiadiazole-2-sulfonamide	碳酸酐酶2	Ki (nM)	9	N /一个	N /一个	细节
乙酰唑胺	碳酸酐酶1	Ki (nM)	250年	N /一个	N /一个	细节
乙酰唑胺	碳酸酐酶2	Ki (nM)	12	N /一个	N /一个	细节
Brinzolamide	碳酸酐酶2	Ki (nM)	3	N /一个	N /一个	细节
塞来昔布	碳酸酐酶2	Ki (nM)	21	N /一个	N /一个	细节
Diclofenamide	碳酸酐酶2	Ki (nM)	38	N /一个	N /一个	细节
Dorzolamide	碳酸酐酶2	Ki (nM)	9	N /一个	N /一个	细节
Ethoxzolamide	碳酸酐酶2	Ki (nM)	8	N /一个	N /一个	细节
舒必利	碳酸酐酶2	Ki (nM)	40	N /一个	N /一个	细节
托吡酯	碳酸酐酶2	Ki (nM)	10	N /一个	N /一个	细节
Valdecoxib	碳酸酐酶2	Ki (nM)	43	N /一个	N /一个	细节
Zonisamide	碳酸酐酶2	Ki (nM)	35	N /一个	N /一个	细节