新2-arylpyrazolo[3上]喹啉衍生物有效和选择性人类A3腺苷受体拮抗剂。中的合成、药理评价和建模研究。
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Colotta V, Catarzi D, F Varano,卡佩里F,兰兹O, Filacchioni G,马提尼C, Trincavelli L,奥·钱皮O, Pugliese, Pedata F, Schiesaro, Morizzo E,震响
新2-arylpyrazolo[3上]喹啉衍生物有效和选择性人类A3腺苷受体拮抗剂。中的合成、药理评价和建模研究。
J地中海化学。2007年8月23日,50 (17):4061 - 74。Epub 2007 8月1。
- PubMed ID
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17665891 (在PubMed]
- 文摘
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本文报道的研究一些2-arylpyrazolo[3上]quinolin-4-ones 4-amines, 4-amino-substituted衍生品设计为人类A3腺苷受体(AR)拮抗剂。这里的大多数化合物报道显示摩尔向hA3亲和力受体亚型和不同程度的选择性是严格依赖的存在和性质上的取代基4-amino组。笨重,亲脂性的酰基组,以及benzylcarbamoyl残渣,提供高度有效的和选择性hA3受体拮抗剂。选中4-diphenylacetylamino-2-phenylpyrazoloquinoline(25)和4-dibenzoylamino-2 - (4-methoxyphenyl) pyrazoloquinoline(36),测试在一个体外鼠的脑缺血模型,避免了不可逆转的失败引起的突触活动的氧气和葡萄糖剥夺海马体。这类对手的观察structure-affinity关系也详尽的合理化使用最近发表ligand-based同源建模(LBHM)方法。