选择性thyromimetics的结构性因素。
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吉原俊井认为哈,Apriletti JW,巴克斯特JD,斯坎兰TS
选择性thyromimetics的结构性因素。
J地中海化学。2003年7月3日,46 (14):3152 - 61。
- PubMed ID
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12825953 (在PubMed]
- 文摘
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的thyromimetic GC-1显示了绑定的β形式的偏好甲状腺激素受体(TR)。GC-1设计的模拟thyromimetic DIMIT,低亲和力TR,没有选择性。GC-1亚甲基连接了两个芳香环和一个oxyacetic酸极性侧链,虽然DIMIT醚氧连接它的芳香环和丙氨酸极性侧链。GC-1的结构特点,赋予其更大的亲和力和选择性DIMIT相比进行了分析与类似物的制备,唯一的两个不同的结构特点。的模拟GC-1 biaryl醚的选择性与GC-1,而模拟的DIMIT亚甲基连接它的芳香环只是轻微的选择性。这些结果说明GC-1 oxyacetic酸侧链是授予TR-beta选择性的关键。