BE(2)-C神经母细胞瘤细胞中表达的mu, delta和kappa 3阿片受体的生化和药理特征。

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KM Standifer, Cheng J, Brooks AI, Honrado CP, Su W, Visconti LM, Biedler JL, Pasternak GW

BE(2)-C神经母细胞瘤细胞中表达的mu, delta和kappa 3阿片受体的生化和药理特征。

中华药物学杂志，1994年9月;27(3):1246-55。

PubMed ID

7932177 (PubMed视图

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摘要

人成神经细胞瘤细胞系BE(2)- c中总阿片类物质结合的密度与大脑中发现的密度相似，非选择性阿片类拮抗剂3H-diprenorphine的Bmax值为383 +/- 60 fmol/mg蛋白，KD为0.4 +/- 0.07 nM。选择性检测显示mu (38%)， delta(16%)和kappa 3(43%)阿片受体的结合分布。没有可观察到的kappa 1或kappa 2结合。选择性结合试验中Bmax值的总和(370 +/- 39 fmol/mg蛋白)与3h -二丙诺啡观察到的Bmax值非常接近，这表明mu, delta和kappa 3位点占了大部分结合。BE(2)-C细胞中各种阿片类药物和阿片类肽的结合选择性与大鼠脑中的相似。Delta和mu结合很容易被传统的选择性配体定义。结合剖面也清楚地区分mu和kappa 3结合。选择性mu配体DAMGO与mu结合的竞争比kappa 3结合强35倍以上，而吗啡表现出10倍的选择性。在功能上，选择性的mu, delta和kappa 3激动剂通过对百日咳毒素敏感的独特受体机制抑制福斯柯林刺激的cAMP积累。除了证明BE(2)-C细胞为研究mu, kappa 3和δ受体提供了一个有用的模型系统外，这些研究证实了kappa 3受体在该细胞系中代表了一个药理学上不同的受体类别。

beplay体育安全吗引用本文的药物库数据

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Diprenorphine	delta型阿片受体	Ki (nM)	0.59	N/A	N/A	细节
Diprenorphine	kappa型阿片受体	Ki (nM)	0.29	N/A	N/A	细节
吗啡	delta型阿片受体	Ki (nM)	One hundred.	N/A	N/A	细节
吗啡	kappa型阿片受体	Ki (nM)	11.1	N/A	N/A	细节
烯丙羟吗啡酮	delta型阿片受体	Ki (nM)	1000	N/A	N/A	细节
烯丙羟吗啡酮	delta型阿片受体	Ki (nM)	141.3	N/A	N/A	细节
烯丙羟吗啡酮	kappa型阿片受体	Ki (nM)	1000	N/A	N/A	细节
烯丙羟吗啡酮	kappa型阿片受体	Ki (nM)	13.8	N/A	N/A	细节