克隆kappa的药理特性,δ-,mu-opioid受体。

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雷诺K,香港H,陈Y, Yasuda K, L,贝尔GI, Reisine T

克隆kappa的药理特性,δ-,mu-opioid受体。

摩尔杂志。1994年2月,45 (2):330 - 4。

PubMed ID

8114680 (在PubMed

]

文摘

阿片类药物如吗啡,内源性阿片肽,即肽、脑内啡,dynorphins,具有广泛的生理和行为上的影响,包括对疼痛感知,影响心情,电动机控制和自主功能。这些影响是通过膜结合受体介导,其中最好的特点是卡帕,三角洲,μ受体。这些不同类型的阿片受体的存在最近证实了分子克隆。在目前的研究中,我们调查了克隆kappa的药理档案,三角洲,μ受体使用电池的广泛应用阿片类制剂。我们的研究结果表明,克隆卡帕和μ受体药理学特征类似于内生kappa 1和μ受体表达时,分别。克隆的δ受体显示药理档案一致的δ2受体。阿片类制剂与滥用潜力μ受体具有高亲和力。的可用性克隆受体的识别和发展将促进更具体的和选择性的化合物具有更大的治疗潜力和更少的不良副作用。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Diprenorphine	三角洲类型阿片受体	Ki (nM)	0.23	N /一个	N /一个	细节
Diprenorphine	Kappa-type阿片受体	Ki (nM)	0.01	N /一个	N /一个	细节
芬太尼	三角洲类型阿片受体	Ki (nM)	1000年	N /一个	N /一个	细节
芬太尼	Kappa-type阿片受体	Ki (nM)	255年	N /一个	N /一个	细节
美沙酮	三角洲类型阿片受体	Ki (nM)	1000年	N /一个	N /一个	细节
吗啡	三角洲类型阿片受体	Ki (nM)	1000年	N /一个	N /一个	细节
吗啡	Kappa-type阿片受体	Ki (nM)	538年	N /一个	N /一个	细节
Nalbuphine	三角洲类型阿片受体	Ki (nM)	1000年	N /一个	N /一个	细节
Nalbuphine	Kappa-type阿片受体	Ki (nM)	3.9	N /一个	N /一个	细节
烯丙羟吗啡酮	三角洲类型阿片受体	Ki (nM)	17	N /一个	N /一个	细节
烯丙羟吗啡酮	Kappa-type阿片受体	Ki (nM)	2.3	N /一个	N /一个	细节
舒芬太尼	三角洲类型阿片受体	Ki (nM)	50	N /一个	N /一个	细节
舒芬太尼	Kappa-type阿片受体	Ki (nM)	75年	N /一个	N /一个	细节