Phenylmorphans和类似物:阿片受体亚型选择性和构象对活动的影响。

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Froimowitz M, CG,帕斯捷尔纳克GW

Phenylmorphans和类似物:阿片受体亚型选择性和构象对活动的影响。

J地中海化学。1992年5月1日,35 (9):1521 - 5。

PubMed ID

1315868 (在PubMed

]

文摘

-phenylmorphan类吗啡(+),非典型(-)对映体,和一些类似物已被测试为阿片受体结合分析选择性μ1μ2,三角洲,kappa 1, kappa 3受体。除了一个紧密联系的所有的化合物,其中包括非典型(-)-phenylmorphan最大2μ1和μ受体。唯一的例外是(+)9 alpha-methyl模拟了略大kappa 1受体的亲和力。选择性受体结合分析提供证据表明阿片类药物的苯基环约束是赤道的哌啶环可以为μ受体有相当大的关联。此外,剂量反应曲线确定为(+)和(-)-phenylmorphan使用鼠标tail-flick试验(+)的对映体的7倍。beplayapp预处理与选择性阿片拮抗剂beta-FNA(μμ1和2),naloxonazine(μ1),nor-BNI (kappa 1),和naltrindole(δ)表明,两种对映体的antinociceptive活动是通过μ受体介导的。减毒的预处理与naloxonazine antinociceptive效应,表明(+)和(-)-phenylmorphanμ1受体激动剂在鞘内政府表明,两者都是μ2受体激动剂。构象能量计算化合物也使用87 mm2程序执行。phenylmorphans符合先前构象结果(j .地中海,化学。1984年,27岁,1234 - 1237年),最有效的antinociceptive化合物首选苯基环的一个特定的方向。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
吗啡	Kappa-type阿片受体	Ki (nM)	49	N /一个	N /一个	细节
吗啡	Kappa-type阿片受体	Ki (nM)	33	N /一个	N /一个	细节