取代1 -(氨甲基)- 2 - (arylacetyl) 1, 2, 3, 4-tetrahydroisoquinolines:一类小说非常有效的antinociceptive代理与不同程度的选择性卡帕和μ阿片受体。

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Vecchietti V,克拉克GD,贴画R, Dondio G,谷俊侠G, Petrone G, Sbacchi M

取代1 -(氨甲基)- 2 - (arylacetyl) 1, 2, 3, 4-tetrahydroisoquinolines:一类小说非常有效的antinociceptive代理与不同程度的选择性卡帕和μ阿片受体。

J地中海化学。1992年8月7日,35 (16):2970 - 8。

PubMed ID

1323679 (在PubMed

]

文摘

本研究描述了合成的一系列小说取代1 -(氨甲基)- 2 - (arylacetyl) 1, 2, 3, 4-tetrahydroisoquinolines,并讨论了它们的结构活性关系(SARs)使用亲和力阿片受体和antinociceptive效能指数的生物活性。位置5中引入羟基取代基异喹啉的核生成的一种化合物,40,这比之前强2倍的披露未被取代的小鼠模型的镇痛效应模拟39。的构象分析5-substitution显然表明antinociceptive活动取代基的亲油性成负相关。所述化合物代替κ阿片受体的选择性较低比未被取代的异喹啉39。例如,5-hydroxy-substituted复合59显示了高度的亲和力κ阿片受体(Ki k = 0.09 nM)和Kiμ/ Ki kappa只有5的比例。然而,多元线性回归分析表明缺乏antinociceptive活动之间的相关性和μ阿片受体的亲和力。另一方面,亲和力κ阿片受体之间的相关性和antinociceptive活动在统计学上意义重大。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
吗啡	Kappa-type阿片受体	Ki (nM)	301年	N /一个	N /一个	细节
吗啡	Mu-type阿片受体	Ki (nM)	3.3	N /一个	N /一个	细节