结构/活动相关研究2 - (3 4-dichlorophenyl) -N-methyl-N - [2 - (1-pyrrolidinyl) 1-substituted -乙基)乙酰胺:一种新的一系列强有力的和选择性型阿片受体激动剂。

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巴洛JJ,布莱克本TP,科斯特洛GF,詹姆斯R, Le计数DJ,主要BG,皮尔斯RJ,罗素K,肖JS

结构/活动相关研究2 - (3 4-dichlorophenyl) -N-methyl-N - [2 - (1-pyrrolidinyl) 1-substituted -乙基)乙酰胺:一种新的一系列强有力的和选择性型阿片受体激动剂。

J医学杂志。1991年11月,34 (11):3149 - 58。

PubMed ID

1659636 (在PubMed

]

文摘

本文描述了一系列的合成N - (2 - (1-pyrrolidinyl)乙基)乙酰胺1,不同取代的碳毗邻酰胺态氮(C1)和相关的类似物,连同他们的生物学评价作为阿片类κ受体激动剂。在第一部分的研究中,n -的变体,N-alkyl和氨基功能探讨了1 -甲基乙基取代基在C1时,最优被发现以2 - (3 4-dichlorophenyl) -N-methyl-N -[(1) 1 -(1 -甲基乙基)- 2 - (1-pyrrolidinyl)乙基)乙酰胺(13)。随后,外消旋或手性氨基酸被用来介绍其他烷基和芳基取代基乙基连接C1的一部分。一系列有效的化合物,轴承substituted-aryl组在C1,被发现后,由2 - (3 4-dichloro-phenyl) -N-methyl-N - [(1 r, S) 1 - (3-aminophenyl) 2 -(1 -吡咯烷基)乙基)乙酰胺(48),这是5倍更积极的作为比13体外,表现出强大的外消旋体naloxone-reversible镇痛效果(ED50 = 0.04毫克/公斤sc)在模型小鼠腹部收缩。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
吗啡	Kappa-type阿片受体	集成电路50 (nM)	2390年	N /一个	N /一个	细节