(2)1 - (arylacetyl) 2 -(氨甲基)哌啶衍生物:小说、高度选择性kappa阿片类止痛药。

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Vecchietti V,西奥达尼,谷俊侠G,贴画R,克拉克GD

(2)1 - (arylacetyl) 2 -(氨甲基)哌啶衍生物:小说、高度选择性kappa阿片类止痛药。

J医学杂志。1991年1月,34 (1):397 - 403。

PubMed ID

1846921 (在PubMed

]

文摘

介绍了合成和构效关系kappa阿片类止痛药的一类小说1 - (arylacetyl) 2 -(氨甲基)哌啶衍生物。药效基因的活性构象,扭转角(N1C2C7N8) 60度,定义与计算研究和1 h NMR。定量结构活性关系研究arylacetic一部分替代表明一个吸电子的存在,在对位和/或亲脂性的取代基元位置需要良好的镇痛活性和kappa亲和力。铅化合物(2)1 - [(3 4-dichlorophenyl)乙酰基]2 - (pyrrolidin-1-ylmethyl)哌啶盐酸盐和(2)1 - [4 - (trifluoromethyl)苯基]乙酰]2 - (pyrrolidin-1-ylmet hyl)哌啶盐酸盐是最kappa /亩选择性(分别6500:1和4100:1)和最强有力的(Ki kappa分别为0.24和0.57 nM) kappa配体识别到目前为止。老鼠尾巴轻轻模型的镇痛效应、复合14 (ED50 = 0.05毫克/公斤sc)是25倍比吗啡强和16倍的u - 50488标准kappa配体。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
吗啡	Kappa-type阿片受体	Ki (nM)	151年	N /一个	N /一个	细节
吗啡	Mu-type阿片受体	Ki (nM)	3.3	N /一个	N /一个	细节