合成和活动的新dermorphin -多肽类似物(1 - 4)。

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Marastoni M, Salvadori年代,Balboni G,北风PA, Marzola G, Tomatis R

合成和活动的新dermorphin -多肽类似物(1 - 4)。

J地中海化学。1987年9月,30 (9):1538 - 42。

PubMed ID

2887656 (在PubMed

]

文摘

一系列新的12 dermorphin四肽,W-Tyr-D-MetO-Phe-Xaa-Y (W = H, H2NC = (NH);D-Ala Xaa = g,特别行政区;Y =哦,甲基,NH2)由传统方法在解决方案和测试类鸦片活性。在绑定的研究基于位移的μ,三角洲和κ阿片受体选择性radiolabels来自几内亚猪脑膜,卡帕的新的类似物显示一个微不足道的亲和力结合位点和偏爱μ- N -δ受体则有明显的依赖和/或c端修改;H-Tyr-D-MetO-Phe-Gly-OCH3被证明是最选择性mu-receptor配体的报道。所有这些四肽显示剂量naloxone-reversible antinociceptive影响后intracerebroventricular (icv)或皮下(sc)政府在老鼠身上。相比吗啡,H-Tyr-D-MetO-Phe-Sar-NH2和胍基阶导数H2NC = (NH) -Tyr-D-MetO-Phe-Gly-NH2显示低亲和力μ,三角洲和kappa网站但异常强大的镇痛:分别是560年和强1550倍的吗啡的止痛剂。在类似sc后测试管理、H-Tyr-D-MetO-Phe-Sar-NH2和H-Tyr-D-MetO-Phe-D-Ala-OH显示最高的活动;他们分别为22,根据摩尔比吗啡强30倍。这些结果表明,N - c端修改和替换在位置2或4 dermorphin -(1 - 4)肽不仅影响生成的类似物阿片受体的亲和力,也可以顺利地改变他们的药代动力学性质。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
吗啡	Kappa-type阿片受体	集成电路50 (nM)	530年	N /一个	N /一个	细节
吗啡	Mu-type阿片受体	集成电路50 (nM)	4	N /一个	N /一个	细节