麻醉受体介导现象的探针。20.5-(3-羟基苯基)morphans的阿片受体亚型选择性的应用:delta-阿片受体配体的制备。

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Bertha CM, Flippen-Anderson JL, Rothman RB, Porreca F, Davis P, Xu H, Becketts K, Cha XY, Rice KC

麻醉受体介导现象的探针。20.5-(3-羟基苯基)morphans的阿片受体亚型选择性的应用:delta-阿片受体配体的制备。

中华医学化学杂志1995 4月28日;38(9):1523-37。

PubMed ID

7739011 (PubMed视图

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摘要

外消旋光学活性的5-(3-羟基苯基)-2-甲基morphan(5-(3-羟基苯基)-2-甲基-2-氮杂双环壬烷[3.3.1]，1)衍生物被合成，含有额外的芳香基团，作为信息地址概念的应用，旨在生产δ阿片受体选择性配体。在大鼠大脑中的体外放射受体结合研究表明，(-)-和(+)-1这两种母体对映体对mu-阿片受体具有较高的亲和力(21 nM)，对kappa -1阿片受体具有轻微的亲和力(约800-900 nM)，对δ阿片受体具有小于1000 nM的亲和力(mu/ δ IC50比值均< 0.02)。(-)-1的衍生物(-)-11含有在苯基吗啡核C6-C7位置融合的吲哚部分，对delta-阿片受体的亲和力增加了180倍，IC50值为6 nM。在小鼠输精管(delta)生物测定中，母化合物(-)-1在30微米时仅具有26%的激动剂活性，而化合物(-)-11在该制剂中的IC50为393 nM，表明吲哚部分在将delta-阿片激动剂活性传递给苯基吗啡(-)-11方面的重要性。外消旋体和11的n -烷基衍生物的构效关系(SAR)研究表明，各种衍生物与mu-和delta-相互作用之间存在相似性，但与kappa 1-阿片受体不存在相似性。随着对阿片配体与其各自受体相互作用的分子基础的研究继续获得动力，本文所描述的合成苯基morphans的SAR数据将被证明对进一步研究有用。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
吗啡	kappa型阿片受体	IC 50 (nM)	1．8	N/A	N/A	细节