Non-peptide阿片受体的配体。kappa-specific受体激动剂的设计。

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Ronsisvalle G, Pasquinucci L,搜集女士,维托里奥F, Fronza G, Romagnoli C, Pistacchio E, Spampinato年代,费里

Non-peptide阿片受体的配体。kappa-specific受体激动剂的设计。

J地中海化学。1993年6月25日,36 (13):1860 - 5。

PubMed ID

8390575 (在PubMed

]

文摘

来自一系列羧基苯酯5 A - d合成了N - (cyclopropylmethyl) normetazocine和评估其选择性μ,卡帕,δ阿片受体。化合物5,尽管强有力的43倍低于参考复合U50488,是专门针对κ受体,没有检测到为μ或δ受体亲和力。更大的亲和力与非对映异构体被1或2的立体化学的环丙基环氮取代基,这是只有12次不及U50488活跃。老鼠尾巴轻轻Antinociceptive活动仅略低于U50488 (ED50 = 7.66 vs 4.52毫克/公斤)。纳洛酮完全阻止引起的镇痛效应(1或2)5在剂量为2.0毫克/公斤。化合物5(1或2)是一种最kappa-selective non-peptide化合物报道日期。这些结果的意义而言,要求kappa配体进行了讨论。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
吗啡	Kappa-type阿片受体	Ki (nM)	6424年	N /一个	N /一个	细节