不对称合成、阿片受体亲和性和antinociceptive 8-amino-5、9-methanobenzocyclooctenes,吗啡生物碱的结构类似物的新类。

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舒尔茨AG,王,阿尔瓦C,塞巴斯蒂安,格里克SD, Deecher特区Bidlack JM

不对称合成、阿片受体亲和性和antinociceptive 8-amino-5、9-methanobenzocyclooctenes,吗啡生物碱的结构类似物的新类。

J地中海化学。1996年5月10日,39 (10):1956 - 66。

PubMed ID

8642554 (在PubMed

]

文摘

几个8-amino-5 9-methanobenzocyclooctenes已经由不对称有机合成技术。阿片受体亲和力的研究已经揭示了虚拟缺乏选择性受体结合,尤其是mu-receptor, 3 f(+)和(-)3 f系列。值得注意的是在含氮碳原子反转的配置(5 s、8、9) 8-amino-3-hydroxy-5 9-methano-9——5-methylbenzocyclooctene (methoxymethyl), 3(+)和(5 s 8秒9 r) 8-amino-3-hydroxy-5, 9-methano-9——(methoxymethyl) 5-methylbenzocyclooctene (dl) -22]导致> kappa-receptor亲和力增加10倍。Antinociceptive研究表明(dl) -22年是一个完整的kappa-agonist 3(+)和(-)3不具备kappa-activity。尽管(dl) -22和3 (+)/ 3 (-)mu-receptor有很高的亲和力,这些化合物不作为的高亲和性受体激动剂或拮抗剂受体。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
吗啡	Kappa-type阿片受体	Ki (nM)	330年	N /一个	N /一个	细节