麻醉受体介导现象的探针。21.3-(1,2,3,4,5,11-六氢-3-甲基-2,6-甲烷- 6h -偶氮酚[4,5-b]吲哚-6 -基)-苯酚的新型衍生物，提高了阿片受体的选择性。

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Bertha CM, Ellis M, Flippen-Anderson JL, Porreca F, Rothman RB, Davis P, Xu H, Becketts K, Rice KC

麻醉受体介导现象的探针。21.3-(1,2,3,4,5,11-六氢-3-甲基-2,6-甲烷- 6h -偶氮酚[4,5-b]吲哚-6 -基)-苯酚的新型衍生物，提高了阿片受体的选择性。

中华医学化学杂志1996 5月10日;39(10):2081-6。

PubMed ID

8642567 (PubMed视图

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摘要

合成了在C10′、C9′和C8′位分别含有甲氧基取代基的外消旋和光学纯左旋3-(1,2,3,4,5,11-六氢-3-甲基-2,6-甲烷- 6h -偶氮基酚[4,5-b]衍生物(化合物9-11)，并用光谱和x射线方法对其进行了表征。在豚鼠回肠(GPI)和小鼠输精管(MVD)功能生物测定中确定了这些化合物对mu, delta和kappa 1阿片受体的结合亲和力和活性。C8'位置的甲氧基取代基降低了对受体和受体的结合亲和力，而C10'位置的甲氧基取代基对两者的结合亲和力几乎没有影响。有趣的是，在左旋系列中，C9'位置的甲氧基提供了化合物(-)-10，相对于未取代的衍生物(-)-8，它对阿片受体具有更强的体外亲和力和选择性，是这类新型化合物中最具选择性(mu/ δ IC50比17.9,kappa 1/ δ IC50比314)和最高亲和力(IC50 3.7 nM)的δ受体配体。GPI和MVD生物测定的结果更引人注目，并表明(-)-10是delta受体的激动剂(IC50 49.0 nM)，对delta与mu受体具有显著的选择性，GPI/MVD IC50比> 612。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
吗啡	kappa型阿片受体	IC 50 (nM)	271	N/A	N/A	细节