设计的高亲和力peptidomimetic阿片受体激动剂从肽药效团模型。
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王C, McFadyen IJ, Traynor JR Mosberg嗨
设计的高亲和力peptidomimetic阿片受体激动剂从肽药效团模型。
地中海Bioorg化学。1998年10月6,8 (19):2685 - 8。
- PubMed ID
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9873603 (在PubMed]
- 文摘
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一对非对映的peptidomimetics基于阿片受体结合药效团模型派生的一系列阿片类四肽合成。类似物显示高阿片受体亲和力,温和的μ阿片受体的选择性,是有效的,完整的受体激动剂。
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药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C) 芬太尼 Kappa-type阿片受体 Ki (nM) 1130年 N /一个 N /一个 细节 芬太尼 Mu-type阿片受体 Ki (nM) 8.45 N /一个 N /一个 细节 吗啡 Kappa-type阿片受体 Ki (nM) 110年 N /一个 N /一个 细节 吗啡 Mu-type阿片受体 Ki (nM) 6.51 N /一个 N /一个 细节