合成和生物活性的循环lanthionine脑啡肽类似物:delta-opioid受体选择性配体。

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结果Y,马尔克姆斯年代,Svensson C, Yaksh TL,钟NN,席勒PW,卡塞尔是的,DeHaven RN, Taulane JP,古德曼M

合成和生物活性的循环lanthionine脑啡肽类似物:delta-opioid受体选择性配体。

J地中海化学。2002年8月15日,45 (17):3746 - 54。

PubMed ID

12166947 (在PubMed

]

文摘

合成和生物测试结果的一系列脑啡肽类似物将lanthionine修改。四个monosulfide-bridged类似物的合成肽,Tyr-c [D-Ala (L) -Gly-Phe-D-Ala (L)] -哦(1)Tyr-c [D-Val (L) -Gly-Phe-D-Ala (L)] -哦(1 b) Tyr-c [D-Ala (L) -Gly-Phe-Ala (L)] -哦(1 c)和Tyr-c [D-Val (L) -Gly-Phe-Ala (L)] -哦(1 d),在阿拉巴马州(左)和瓦尔(L)表示lanthionine氨基酸结束与一个一硫化物桥lanthionine结构形式,通过制备成功地进行了线性肽在固体支持和环化的解决方案。体外对μ-绑定化验,δ-,和型阿片受体和体外测试使用谷歌价格指数和MVD化验表明,二甲lanthionine类似物1 b和d,指示为D-Val(左)在位置2中,表现出实质性的选择性delta-opioid受体,而未被取代的类似物1 a和1 c,指示为D-Ala(左)在位置2,绑定到两亩,delta-opioid受体。体内的热逸鞘内政府化验表明,类似物1 b和d是最有效的配体通过delta-opioid受体产生镇痛效应。类似物1 a和1 c的picomolar效力在鞘内(。)测定强烈表明,μ-和delta-opioid受体实现协同交互调节antinociceptive反应。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
吗啡	Kappa-type阿片受体	Ki (nM)	260年	N /一个	N /一个	细节
吗啡	Mu-type阿片受体	Ki (nM)	17	N /一个	N /一个	细节
吗啡	Mu-type阿片受体	集成电路50 (nM)	58.8	N /一个	N /一个	细节