14-烷氧morphinans的合成及生物学评价。18.具有意想不到的激动剂性质的n-取代14-苯基丙基氧morphan -6-one:扩展了共同构效关系的范围。

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Greiner E, Spetea M, Krassnig R, Schullner F, Aceto M, Harris LS, Traynor JR, Woods JH, Coop A, Schmidhammer H

14-烷氧morphinans的合成及生物学评价。18.具有意想不到的激动剂性质的n-取代14-苯基丙基氧morphan -6-one:扩展了共同构效关系的范围。

中华医学化学杂志2003年4月24日;46(9):1758-63。

PubMed ID

12699394 (PubMed视图

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摘要

介绍了14 β -邻苯丙基取代吗啡-6-酮的合成、生物学和药理评价。这项研究最引人注目的发现是，所有来自不同n取代的新系列14 β - o -苯基丙基吗啡的化合物都是强大的阿片类激动剂。即使是n -取代基，如环丙基甲基和烯丙基，它们通常具有独特的拮抗特性，也只能得到激动剂。与吗啡相比，n -环丙基甲基衍生物15在小鼠体内实验中表现出显著的增强效力(甩尾实验中增加了600倍，对苯基醌扭体实验中增加了60倍，热板实验中增加了400倍)。值得注意的是，大多数新的配体都是非选择性的，并且在阿片受体(mu, kappa, delta)的亚纳摩尔范围内表现出结合亲和力，其中n -丙基衍生物19对mu受体表现出最高的亲和力(K(i) = 0.09 nM)。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
吗啡	kappa型阿片受体	Ki (nM)	113	N/A	N/A	细节