2-aminothiazole-derived阿片类药物。酚类的生物等位置换。

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张a，熊w, Hilbert JE, DeVita EK, Bidlack JM, Neumeyer JL

2-aminothiazole-derived阿片类药物。酚类的生物等位置换。

中华医学化学杂志2004 04月8日;47(8):1886-8。

PubMed ID

15055988 (PubMed视图

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摘要

合成了一系列氨基噻唑衍生的吗啡类、苯佐唑类和吗啡。尽管它们的亲和力略低于苯酚原型，但一种化合物(9a, ATPM)已被鉴定出对kappa受体具有高亲和力和选择性。功能分析表明，9a是完全kappa激动剂，但部分mu激动剂;kappa受体的效果显著大于mu受体。该化合物对长效镇痛药和药物滥用药物的开发具有一定的应用价值。

beplay体育安全吗引用本文的药物库数据

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Levorphanol	kappa型阿片受体	Ki (nM)	2.3	N/A	N/A	细节
Levorphanol	mu型阿片受体	Ki (nM)	0.21	N/A	N/A	细节
吗啡	kappa型阿片受体	Ki (nM)	24	N/A	N/A	细节
吗啡	mu型阿片受体	Ki (nM)	0.88	N/A	N/A	细节