二价配体的合成和体外初步调查包含homo和heterodimeric药效团在μ,δ和κ阿片受体。

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彭X,克纳普BI Bidlack JM, Neumeyer杰

二价配体的合成和体外初步调查包含homo和heterodimeric药效团在μ,δ和κ阿片受体。

J地中海化学。2006年1月12日,49 (1):256 - 62。

PubMed ID

16392810 (在PubMed

]

文摘

一系列的homo和heterodimeric配体含有κ受体激动剂和μ受体激动剂/拮抗剂药效基因加入了不同长度的一个链接链合成和评价体外亲和力在μ,δ和κ阿片受体。这些化合物的功能活动在[S](35)测量GTPgammaS绑定化验。数据表明,药效团的立体化学,药效团的N-substituents,酯联系,间隔长度等最佳的相互作用的关键因素在阿片受体配体结合位点。这些新颖的配体及其药理属性将作为我们的持续调查的基础等二价配体探针的体内研究阿片受体齐聚反应现象和止痛剂。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Levorphanol	Kappa-type阿片受体	Ki (nM)	2.3	N /一个	N /一个	细节
Levorphanol	Mu-type阿片受体	Ki (nM)	0.21	N /一个	N /一个	细节
吗啡	Kappa-type阿片受体	Ki (nM)	24	N /一个	N /一个	细节
吗啡	Mu-type阿片受体	Ki (nM)	0.88	N /一个	N /一个	细节