结构性因素的阿片样物质活动14-aminomorphinones衍生品:芳环的替代效应cinnamoylaminomorphinones和codeinones。

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Nieland NP,莫伊尼汉哈,卡灵顿,Broadbear J,伍兹JH Traynor JR,丈夫SM,刘易斯JW

结构性因素的阿片样物质活动14-aminomorphinones衍生品:芳环的替代效应cinnamoylaminomorphinones和codeinones。

J地中海化学。2006年8月24日,49 (17):5333 - 8。

PubMed ID

16913723 (在PubMed

]

文摘

近年来有大量的兴趣14-aminodihydromorphinone衍生品methoclocinnamox (MC-CAM)和clocinnamox (C-CAM)。探讨肉桂酰环取代基的重要性,一系列的类似物已经准备与氯甲基,硝基取代基在2和4的位置。尽管体外和体内数据之间的一些差异,明确SAR可以观察到的2氯和2甲基配体一直显示疗效高于4的取代类似物。新系列也跟着行之有效的SAR 17-methyl配体有更大的功效比17-cyclopropylmethyl同行μ阿片受体。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
吗啡	Kappa-type阿片受体	Ki (nM)	46.9	N /一个	N /一个	细节
吗啡	Kappa-type阿片受体	EC 50 (nM)	484年	N /一个	N /一个	细节
吗啡	Mu-type阿片受体	Ki (nM)	1.1	N /一个	N /一个	细节
吗啡	Mu-type阿片受体	EC 50 (nM)	15.6	N /一个	N /一个	细节