肉桂酰衍生品7 alpha-aminomethyl-6 14-endo-ethanotetrahydrothebaine和7 alpha-aminomethyl-6 14-endo-ethanotetrahydrooripavine和相关的阿片类药物配体。

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Rennison D, Neal美联社,Cami-Kobeci G,香MD, Martinez-Bermejo F,刘易斯JW,丈夫SM

肉桂酰衍生品7 alpha-aminomethyl-6 14-endo-ethanotetrahydrothebaine和7 alpha-aminomethyl-6 14-endo-ethanotetrahydrooripavine和相关的阿片类药物配体。

J地中海化学。2007年10月18日,50 (21):5176 - 82。Epub 2007年9月22日。

PubMed ID

17887741 (在PubMed

]

文摘

一系列新的配体已经合成的肉桂酰集团14-cinnamoylamino morphinones引入了的7 alpha-substituent 6 14-bridged oripavine系列。体外的化合物大多是低功效部分受体激动剂或拮抗剂有选择性的μ阿片受体,与微体内疗效的证据。之间的相似性在SAR 6 14-bridged oripavines 14-cinnamoylamino系列显示类似的模式与微观互动阿片受体。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
吗啡	Kappa-type阿片受体	Ki (nM)	46.9	N /一个	N /一个	细节
吗啡	Kappa-type阿片受体	EC 50 (nM)	484年	N /一个	N /一个	细节
吗啡	Mu-type阿片受体	Ki (nM)	1.1	N /一个	N /一个	细节
吗啡	Mu-type阿片受体	EC 50 (nM)	15.6	N /一个	N /一个	细节
吗啡	Mu-type阿片受体	EC 50 (nM)	316年	N /一个	N /一个	细节