肉桂酰纳曲酮和相关的二氢可待因酮是阿片受体部分激动剂，具有显著的拮抗活性。
文章的细节
-
引用
复制到剪贴板 -
Moynihan H, Jales AR, Greedy BM, Rennison D, Broadbear JH, Purington L, Traynor JR, Woods JH, Lewis JW, SM
肉桂酰纳曲酮和相关的二氢可待因酮是阿片受体部分激动剂，具有显著的拮抗活性。
中华医学化学杂志2009 3月26日;52(6):1553-7。doi: 10.1021 / jm8012272。
- PubMed ID
-
19253983 (PubMed视图］
- 摘要
-
我们合成了14- o -纳曲酮肉桂酰酯(6)，并在离体组织实验中进行了体外和小鼠体内抗伤害实验的评估。它们的主要阿片受体活性是mu受体(MOR)拮抗作用，但未取代的肉桂基衍生物(6a)在体外和体内均具有部分MOR激动剂活性。与等效的14-肉桂酰氨基吗啡酮(5)相比，肉桂酰氧吗啡酮(6)作为MOR拮抗剂的作用时间较短，作为假不可逆拮抗剂的效果较差。肉桂酰氧可待因酮的抗痛觉活性(7)并不显著高于吗啡素酮(6)，但它们没有表现出任何伪不可逆的MOR拮抗作用。在这两个方面，这些谱不同于等效的14-肉桂氨基可待因(4)。