6-glycine 14-phenylpropoxymorphinans代替合成和药理活性,小说类阿片类药物与阿片受体亲和力高,antinociceptive的效能。

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郭Spetea M, Windisch P, Y, Bileviciute-Ljungar我,舒茨的J, Asim MF, Berzetei-Gurske IP,瑞芭P,基拉K,福斯特年代,Al-Khrasani M, Schmidhammer H

6-glycine 14-phenylpropoxymorphinans代替合成和药理活性,小说类阿片类药物与阿片受体亲和力高,antinociceptive的效能。

J医学杂志。2011年2月24日,54 (4):980 - 8。doi: 10.1021 / jm101211p。Epub 2011 1月14。

PubMed ID

21235243 (在PubMed

]

文摘

合成和组合的影响6-glycine N-methyl 14-phenylpropoxy替换——和N-cycloproplymethylmorphinans生物活动。绑定的研究显示,所有新14-phenylpropoxymorphinans(11到18门)显示高与阿片受体亲和力。更换14-methoxy组与phenylpropoxy组导致增强在所有三种阿片受体亲和力,δ和κ活动最为明显增加,因此导致的损失μ受体选择性。所有化合物(11到18门)显示强大和持久的antinociceptive效果在tail-flick测试后在大鼠皮下管理。N-methyl衍生品13和14,镇痛效能在第9和第10 14-methoxy类似物的范围,分别。甚至衍生品15—N-cyclopropylmethyl取代基作为强有力的antinociceptive代理,比吗啡强几倍。皮下的化合物13和14产生显著而持久antinociceptive效果通过周边阿片机制介导carrageenan-induced炎症大鼠痛觉过敏。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
吗啡	Kappa-type阿片受体	EC 50 (nM)	484年	N /一个	N /一个	细节
吗啡	Mu-type阿片受体	EC 50 (nM)	316年	N /一个	N /一个	细节