阿片peptidomimetics:导致可利用的设计混合功效μ阿片受体(铁道部)受体激动剂/δ阿片受体拮抗剂配体(金龟子)。

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阿片peptidomimetics:导致可利用的设计混合功效μ阿片受体(铁道部)受体激动剂/δ阿片受体拮抗剂配体(金龟子)。

J地中海化学。2013年3月14日,56 (5):2139 - 49。doi: 10.1021 / jm400050y。Epub 2013年2月27日。

PubMed ID

23419026 (在PubMed

]

文摘

我们曾描述了阿片类peptidomimetic 1使用tetrahydroquinoline脚手架和仿照一系列循环四肽阿片受体激动剂。我们最近描述修改这些肽赋予一个μ阿片受体激动剂(铁道部),δ阿片受体(金龟子)拮抗剂概要,这已经被证明可以减少开发公差铁道部受体激动剂的镇痛措施。几个这样的双功能配体已报告,但没有已被证实能穿过血脑屏障。这里我们描述结构的传输特性,诱发铁道部铎尔受体激动剂/拮抗剂行为的环肽tetrahydroquinoline脚手架和显示结果peptidomimetics维护所需的药理。进一步,4 r的非对映异构体1是完全有效的,大致均等的吗啡鼠标温水尾巴撤退化验后腹腔内管理,因此,一个很有希望的线索的发展与减少阿片类止痛药宽容。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
吗啡	Kappa-type阿片受体	Ki (nM)	61年	N /一个	N /一个	细节