deltorphin类似物的合成及其构效关系。
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Salvadori S, Marastoni M, Balboni G, Borea PA, Morari M, Tomatis R
deltorphin类似物的合成及其构效关系。
中华医学化学杂志1991年5月;34(5):1656-61。
- PubMed ID
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1851843 (PubMed视图］
- 摘要
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为了研究天然阿片类三角肽h - tir - d - met - phi - his - leu - met - asp - nh2和h - tir - d - ala - phi - asp[或Glu]-Val-Val-Gly-NH2的构效关系，采用溶液法合成了15个类似物。它们的活性是在结合研究中确定的，基于mu和delta受体选择性放射性标签从大鼠脑膜的位移，并在两种生物测定中确定的，使用豚鼠回肠和小鼠输精管。所获得的数据表明，deltorphins的高选择性可能是由于c端部分的组成/构象，至少在一定程度上是由于电荷的预选。