调查中涉及的结构参数μ和δ阿片受体线性enkephalin-related肽的歧视。

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扎亚茨Gacel G, JM, Delay-Goyet P, V Dauge,罗克基点

调查中涉及的结构参数μ和δ阿片受体线性enkephalin-related肽的歧视。

J地中海化学。1988年2月,31 (2):374 - 83。

PubMed ID

2828622 (在PubMed

]

文摘

前面的规则提出了μ和δ阿片受体的选择性识别修改通过广泛的结构活性肽进行调查研究。因此,修改序列的TRIMU 4 (Tyr-D-Ala-Gly-NHCH (CH3) CH2CH (CH3) 2、肽展品μ选择性接近外国佬(Try-D-Ala-Gly-N(我)Phe-Gly.ol),进行了两个位置,2和4,μ识别的关键。引入后的效力的急遽丧失L-Ala或爱尔兰联合银行在位置2强调立体化学的重要性和空间大小X2氨基酸的最佳μ绑定。内在的灵活性的增强通过切除TRIMU 4 c端烷基链的甲基导致TRIMU 5 (Tyr-D-Ala-Gly-NHCH2CH2CH (CH3) 2),肽和μ外国佬的选择性相似。相比之下,引入一个O-tert-butyl Ser2残留物增加了δ受体的亲和力。hexapeptide系列源自DSLET (Tyr-D-Ser-Gly-Phe-Leu-Thr),一个D-Thr2一半被证明是非常有效的提高识别和δ调制的选择性也出现第六残留物的性质。24肽的效能研究抑制电诱发GPI的收缩或MVD是相对与他们大脑μ或δ受体亲和力贴上[3 h] [3 h] DSLET外国佬,分别。此外,镇痛效力(热板测试)的肽与老鼠大脑μ受体的亲和力。受体亲和力表现出的化合物的广泛报道这里可能有助于研究μ和δ受体的生理作用。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
吗啡	Mu-type阿片受体	集成电路50 (nM)	70年	N /一个	N /一个	细节