(+/-)-5,9 α -二甲基-2-[2-(4-氟苯基)乙基]-2′-羟基-6,7-苯zomorphan (fluorophen)的合成和药理特性,这是一种适合阿片类受体在体内显示的配体。
文章的细节
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引用
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Rice KC, Konicki PE, Quirion R, Burke TR Jr, Pert CB
(+/-)-5,9 α -二甲基-2-[2-(4-氟苯基)乙基]-2′-羟基-6,7-苯zomorphan (fluorophen)的合成和药理特性,这是一种适合阿片类受体在体内显示的配体。
中华医学化学杂志1983年11月26日(11):1643-5。
- PubMed ID
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6313921 (PubMed视图]
- 摘要
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将(+/-)-5,9 -二甲基-2'-羟基苯佐芬与(对氟苯基)乙酰氯进行n -酰化,然后经二硼烷还原得到酰胺,得到苯佐芬阿片激动剂非那辛的氟化衍生物(+/-)-5,9 -二甲基-2-[2-(4-氟苯基)乙基]-2'-羟基- 6,7 -苯佐芬(氟酚)。无论是用生物测定法还是用受体结合法测定,氟化只产生两倍的阿片类受体亲和力损失(选择性mu与大于kappa的δ一致)。用18F标记,氟酚应该足够有效,可作为通过正电子发射横轴断层扫描(pet)可视化阿片类受体的体内探针。