探讨麻醉受体介导的现象。42个部分:合成和N-methyl体外药理特性和外消旋ortho-c N-phenethyl类似物和para-c oxide-bridged phenylmorphans。

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金JH,德尚JR,罗斯曼RB, Dersch厘米,民间我程K,雅各布森AE,大米KC

探讨麻醉受体介导的现象。42个部分:合成和N-methyl体外药理特性和外消旋ortho-c N-phenethyl类似物和para-c oxide-bridged phenylmorphans。

Bioorg医疗化学。2011年6月1;19 (11):3434 - 43。doi: 10.1016 / j.bmc.2011.04.028。Epub 2011年4月22日。

PubMed ID

21570305 (在PubMed

]

文摘

新合成N-methyl N-phenethyl ortho-c代替和para-c oxide-bridged phenylmorphans,使用N-benzyl——而不是N-methyl-substituted中间体,曾和这些化合物的药理性质确定。的N-phenethyl代替ortho-c oxide-bridged phenylmorphan (rac - (3 r, 6, 11) 2-phenethyl-2, 3, 4, 5, 6, 11 a-hexahydro-1h-3 6 a-metha nobenzofuro [2, 3 c] azocin-10-ol(12))被发现mu-opioid受体亲和力最高(K (i) = 1.1海里)的所有——通过f-oxide-bridged phenylmorphans。功能数据([(3)(5)S] GTP-gamma-S)表明,外消旋体12超过三倍的纳洛酮作为mu-opioid拮抗剂。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
吗啡	Mu-type阿片受体	Ki (nM)	2.6	N /一个	N /一个	细节