代小说放射性标记的鸦片通过site-selective碘化。

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Majumdar年代,伯曼M, Haselton N,格林奈尔,奥坎波J,帕斯捷尔纳克,帕斯捷尔纳克GW

代小说放射性标记的鸦片通过site-selective碘化。

地中海Bioorg化学。2011年7月1;21 (13):4001 - 4。doi: 10.1016 / j.bmcl.2011.05.008。2011年5月8日Epub。

PubMed ID

21621410 (在PubMed

]

文摘

氚标记的阿片样物质放射性配体提供了宝贵的探索阿片类药物结合位点。然而,氚有许多局限性。其具体活动和有限的计算效率低很难检查低丰富,高亲和力网站及其处理问题是由于需要使用有机闪烁的及其相对较长的半衰期。为了克服这些问题,我们有标记和无载体合成radioiodinated iodobenzoyl衍生品6 beta-naltrexamine ((125) I-BNtxA, 18), 6 beta-naloxamine ((125) I-BNalA, 19)和6 beta-oxymorphamine ((125) I-BOxyA, 20) 2100 ci /更易与特定的活动。放射性配体的优化工具,我们设计了一个综合radiolabel是包含在最后的合成步骤中,需要选择性碘化苯甲酰的一部分没有纳入酚环。竞争研究证明高亲和力的未标记的化合物为阿片受体在转染细胞系,一样的直接绑定(125)I-ligands阿片受体。放射性配体显示很高的灵敏度,使组织的显著减少,以及优秀的信号/噪声特性。这些新(125)I-radioligands应该证明价值的阿片样物质在将来的研究中结合位点。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
烯丙左吗喃	Mu-type阿片受体	Ki (nM)	0.48	N /一个	N /一个	细节
烯丙左吗喃	Mu-type阿片受体	Ki (nM)	1.29	N /一个	N /一个	细节
烯丙左吗喃	Mu-type阿片受体	Ki (nM)	1.69	N /一个	N /一个	细节
吗啡	Mu-type阿片受体	Ki (nM)	1.92	N /一个	N /一个	细节
吗啡	Mu-type阿片受体	Ki (nM)	4.6	N /一个	N /一个	细节
吗啡	Mu-type阿片受体	Ki (nM)	2.52	N /一个	N /一个	细节
烯丙羟吗啡酮	Mu-type阿片受体	Ki (nM)	0.57	N /一个	N /一个	细节
烯丙羟吗啡酮	Mu-type阿片受体	Ki (nM)	4.23	N /一个	N /一个	细节
烯丙羟吗啡酮	Mu-type阿片受体	Ki (nM)	2.27	N /一个	N /一个	细节