麻醉受体介导现象的探针。43.邻位-a和对位-a的合成，以及邻位-b和对位-b氧化物桥接苯基morphans的改进合成和光学分辨率:具有中低阿片受体亲和力的化合物。
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李峰，福克JE，程K，栗村M, Deck JA，德尚JR，罗斯曼RB，德施CM，雅各布森AE，赖斯KC
麻醉受体介导现象的探针。43.邻位-a和对位-a的合成，以及邻位-b和对位-b氧化物桥接苯基morphans的改进合成和光学分辨率:具有中低阿片受体亲和力的化合物。
生物医学化学，2011年7月15日;19(14):4330-7。doi: 10.1016 / j.bmc.2011.05.035。Epub 2011年5月24日。
- PubMed ID
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21684752 (PubMed视图］
- 摘要
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通过改进合成得到了n -苯乙基取代的邻-a和对-a -氧化物桥接苯基吗啡，并检测了它们在各种阿片受体上的结合亲和力。虽然n -苯乙基取代基对mu-和kappa-阿片受体表现出比其n -甲基亲戚更大的亲和力(例如，K(i)在mu-和kappa受体上=167 nM和171 nM，而n -甲基邻-a -氧化物桥接苯基吗啡的K(i)为>2800和7500 nM)，但由于它们相对较低的亲和力，a-异构体没有进一步研究。还合成了n -苯乙基取代邻苯乙酯和对苯乙酯氧化物桥接苯基morphan，并用超临界流体色谱法得到了它们的对映体。在四种对映体中，只有(+)-正交-b异构体对mu-和kappa-受体具有中等亲和力(K(i)分别为49和42 nM，并且在[(35)S] gtp - γ -S实验中发现它也具有中等的mu-和kappa-阿片拮抗剂活性(K(e)=31和26 nM)。