阿片样物质活动的过于简单化的缩氨酸缺乏protonable n端。

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德马科R, Tolomelli Spampinato年代,Bedini, Gentilucci L

阿片样物质活动的过于简单化的缩氨酸缺乏protonable n端。

J地中海化学。2012年11月26日,55 (22):10292 - 6。doi: 10.1021 / jm301213s。Epub 2012年10月19日。

PubMed ID

22995061 (在PubMed

]

文摘

最近,我们描述环肽包含d-Trp-Phe序列的阿片受体激动剂。扩大范围的非典型药效团,我们测试活动概要的线性肽Ac-Xaa-Phe-Yaa (Xaa = l / d-Trp d-His /赖氨酸/参数;Yaa = H, GlyNH (2))。Ac-d-Trp-PheNH(2)似乎是最小的绑定序列,而Ac-d-Trp-Phe-GlyNH(2)成为第一个高mu-opioid noncationizable短肽(部分)受体激动剂受体亲和力和选择性。构象分析表明,5在溶液中采用beta-turn构象。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
吗啡	Mu-type阿片受体	集成电路50 (nM)	4.3	N /一个	N /一个	细节